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第一节抗结核病药
结核分枝杆菌的繁殖态势:
快速繁殖菌空洞损害组织
间断缓慢繁殖菌干酪样病灶组织
缓慢繁殖菌巨噬细胞或单核细胞包裹
结核病是由结核分枝杆菌引起的慢性传染病,
可累及全身各个器官和组织如肺、肾、脑等,
其中肺结核最常见。
抗结核病药的分类
一线抗结核病药
疗效高,毒性小:异烟肼(H)、利福平(R)、
乙***丁醇(E)、链霉素(S)、吡嗪酰***(Z)
二线抗结核病药
抗菌作用弱,毒性大,对一线药耐药时的替换治疗:
对氨基水杨酸、卡那霉素、乙硫异烟***、丙硫异烟***
新型抗结核病药
四代喹诺***类(司帕沙星等),利福定、利福喷汀
抗结核作用机制
抑制RNA:利福平
干扰结核杆菌代谢:对乙酰水杨酸
抑制细胞壁合成:乙硫异烟***
抑制蛋白合成:链霉素、阿米卡星
多重机制:异烟肼、乙***丁醇
异烟肼isoniazid(雷米封)首选
[药动学]
吸收:口服吸收快而完全,
分布:广泛分布于各种体液及细胞内,穿透力强
脑脊液中浓度与血浆中相似,容易渗入纤维化或
干酪化的结核病灶中。
代谢:肝中乙酰化代谢,乙酰化异烟肼和异烟酸
代谢型(黄种人)/慢代谢型(白种人)
排泄:代谢物及原形由肾排泄
一、常用抗结核病药
[抗菌作用]
抑制分枝菌酸合成酶,抑制分枝菌酸的生物合成,对活动期结核杆菌有很强的杀灭作用
异烟肼是前体药,被分枝杆菌的过氧化氢-
过氧化酶激活后,通过共价键与细菌的
β-***脂酰载体蛋白合成酶形成复合体,
抑制细菌分枝菌酸的合成。
[特点及应用]
特点:
有高度选择性;首选药
抗菌力强,对快速繁殖菌效果更好、对间断缓慢繁殖
菌、缓慢繁殖菌也有杀菌作用
易穿透入吞噬细胞内,是全效杀菌药
单用易耐药
应用:
最好的一线药,与其它一线药联合用于各型结核病
[不良反应]口服安全性高,副作用少
:
1)周围神经炎:
多见于剂量大、VB6缺乏者及慢乙酰化型患者
表现:
四肢感觉麻木,反射迟钝,共济失调,肌肉萎缩。
机制:
异烟肼与VB6结构相似,竞争同一酶系;或两者结合成
异烟腙,从尿排泄增多,VB6缺乏。
2)其他神经系统不良反应
兴奋、中毒性脑病、中毒性精神病或惊厥等
预防:同时给予VB6
发热、皮疹、狼疮样综合征等
老年人或快代谢型者服用异烟肼易致肝损害,
可能与异烟肼的毒性乙酰化代谢产物有关。
用药期间应定期检查肝功能,肝病患者慎用。
肝药酶抑制剂,可抑制苯妥英钠羟化代谢而中毒。
利福平rifampicin(甲哌力复霉素)
为利福霉素的半合成衍生物,橘红色粉末。
[药动学]
吸收:po吸收好,空腹服用吸收快而完全
分布:广泛,可进入巨噬细胞、结核空洞、痰液及胎儿体内;
脑膜炎时,脑脊液可达治疗浓度
代谢:肝代谢为脱乙酰基的利福平,仍有抗菌活性
排泄:主要经胆汁排泄,可形成肝肠循环,还可从粪便和
尿中排出
特点:
肝药酶诱导剂,加快自身及其他药物的代谢.
服药期间,粪、尿、痰、唾液等被染成桔红色