文档介绍：注射用丹参多酚酸盐
第一创新天然植物药
中科院上海药物研究所
上海绿谷制药有限公司
丹参 Salvia miltiorrhiza Bge.
中华民族对丹参的认识和应用有着数千年的历史。
丹参最早记载于《神农本草经》,被列为上品。
丹参在历代的本草中多有收载。
古有“一味丹参, 功同四物”(熟地、白芍、当归、川芎)之说。
The dried root of Salvia miltiorrhiza
研发背景
中药“国际化”的必然选择:明确并提纯有效成分!对丹参有效成分的探索历程
1930年:丹参***
1970年:原儿茶醛
1980年:丹参素
1990年:丹酚酸类
脂溶性
水溶性
1992—2005年:
丹参乙酸镁
以丹参乙酸镁(MLB)为主要成分的丹参多酚酸盐是丹参中最重要的药用有效活性部位。
—中国科学院上海药物研究所
2005年中国科学院上海药物研究所
成功实现了丹参乙酸镁的分离纯化与工业化生产
对丹参多酚酸盐天然植物药的思考
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中药
天然植物药
第一个获得SFDA原料药批文的植物药制剂
第一个以化药(H)
标准衡量的植物药
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天然植物药定义:
人类在自然界发现并可直接供药用的植物中提出的单一有效成分、有效部位或植物的浸出物或提取物,在现代医药理论指导下,其适应症用现代医学术语表述。
按先后产生的时间顺序,植物药经历三个层次:
传统的膏、丹、丸、散
以水醇法或醇水法为主提取,经粗处理技术与现代工业制剂技术相结合而制成的中成药
运用现代分离技术和检测技术精制化和定量化的现代植物药
丹参多酚酸盐以往活血化瘀中药注射剂
1
2
3
4
成分--- 至真至纯
1
第一个100%成分的分子结构明确的植物药
明确的物质基础-丹参多酚酸盐主要成分丹参乙酸镁占80%、其它七种同系物占20%;而且这8种成分都有明确的化学结构式。
丹参乙酸镁
丹参素钾
丹参乙酸二钾
紫草酸二钾
迷迭香酸钠
紫草酸镁
异丹参乙酸二钾
丹酚酸G镁
结构专利-8个有效成分
第一个不添加任何辅料的植物药针剂
100%为丹参天然提取物,不含任何外源性人工添加或结构修饰物质!(不含塑化剂、不含赋形剂、不含防腐剂!)同时冻干粉针剂型也增加了产品的稳定性。由此杜绝辅料的添加可能带来的安全隐患问题!
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M
2M=Mg2+
丹参乙酸镁
有效成分是香丹注射液对18-1066倍
不良反应是香丹注射液的1/50
除尽鞣质、绿原酸,不添加任何赋形剂
临床不良事件发生率万分之三
没有过敏反应报道
纯度:EGb761:30%,13%。
先锋必:88%。注射用阿莫西林,85%。注射用头孢哌***钠88%。
化学结构:三分子3, 4-二羟基苯基乳酸和一分子咖啡酸缩合而成的缩酚酸类低聚体化合物
化学分子式:C36H30O16 常以金属镁盐形式存在分子量: