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槲皮素及其衍生物的生物活性研究进展
成都军区军医学校刘诗平陈尚猛朱卫东
摘要槲皮素及其衍生物是植物界分布最广的黄***类亿台物, 无显著毒性。槲皮素类姥对
抗自由基、直接抑制癌细胞和对抗致癌促癌因子等作用, 有效地发挥抗癌防癌能络合或捕获自
由基防止机体脂质过氧化反应在抗菌抗病毒、扰炎、抗过敏, 防治糖屎病并发症方面也有较强
的药理活性。因之, 此类物质对癌症、衰老、心血管等退变性疾病的治疗和预防有重要意义, 具
有较大的开发价值。
槲皮素及其衍生物是植物界分布最广, 具有多种生物活性的黄***类化合
物。由于广泛存在于食用蔬菜及水果中,它的作用越来越受到重视。维生素样作用应用临
床已久。近年来随着研究方法和技术的不断提
高, 发现了许多新的作用, 特别是抗自由基的
作用, 使槲皮索及其衍生物的研究进入一
个新的阶段。含这类物质的资源丰富, 为促进
开发利用,本文对槲皮素及其衍生物的生物活图槲皮素类基本母核
性及药理作用的研究进展作一概述。
表常见的槲皮索类化台物
一
、槲皮素类化合物厦其存在
槲皮素及其衍生物是指槲皮素或水解后得名稚

到槲皮素的黄***类亿合物。常见的这类化合物槲皮索
如图、表。已发现百余种这类化合物。槐米、耱皮甙鼠李糖
沙糠、山楂、洋葱等含量较高, 茶叶、蜂蜜、异耱皮甙葡萄精
果汁、葡萄酒中含量丰富。有人估计每天从食芒番甙芦丁芦丁楮
茴香甙阿拉伯糟
物中摄入这类物质可达,对人体产生十分有
金丝桃甙半乳糖
益的生理作用。蓼属甙一阿拉伯糖
、体内代谢及毒性瑞诺甙木糖
槲皮素在人体内代谢动力学的数据: 生物番石捷甙口一吡埔木糖
腊梅甙二葡糖
半衰期目. . 静注, .±
螃线蒴甙葡萄
.口服,血浆蛋白结合率约% 袁
槲皮黄甙葡萄糖
观分布容积. ./总体血浆清除率蔷蓄甙一呋喃阿糖
/, 肾清除率./秽。放射同
位素标记的槲皮素体内分布肠道% , 肺、血浆。槲皮素口服约% 由消化
遭吸收, 多以原形或结合成葡萄糖醛酸甙经尿排出, 未吸收部分在肠道经细菌分解成种羟
基***排出, 还有部分以原形从粪便排出。
槲皮素甙口服后由肠道细菌作用使糖甙键断裂而成槲皮素¨ , 再吸收代谢。
槲皮素及其衍生物对动物毒性较小,大鼠,小鼠一次口服槲皮素/,
观察无一死亡。临床病人口服芦丁., 连续或/连服年,均无任何副反应。
给犬鼠饲喂槲皮素、槲皮甙、芦丁试验,三者均无致癌作用。金色田鼠
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饲喂槲皮索、芦试验致癌作用。在其他一系列大剂量、长时间的动物
试验中, 均未发现有致癌性~。显性致死试验、细胞姊妹染色体试验【、微核试
验证明槲皮素类衍生物’无致突变作用。氏研究证实此类物质无致畸作用。
三、抗自由基及抗氧化作用
自由基性质活泼, 有极强的氧化反应能力, 对人体有很大的危害性。
, 如核酸、蛋
白质产生氧化变性, 交联或断裂, 导致细胞绪构改变,功能破坏而引起癌症、衰老、心血管
等退变性疾病。
槲皮素及其衍生物具亲水性和亲脂性, 在食用植物中普遍存在。其主要的抗氧活性