文档介绍：喷他佐辛 --阿片受体的激动-拮抗剂
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背景
喷他佐辛(pentazocine,PTZ),又名镇痛新
1957年实验室合成,是阿片受体的激动/拮抗剂。
60年代末在欧美开始应用
2007年中国上市(北京双鹤药业生产)
国外认为本品不易成瘾,故列为非成瘾性镇痛药,不作为麻醉药品管理。
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阿片肽及药物对受体的影响
喷他佐辛注射液为阿片受体的部分激动剂,镇痛能力强,肠道外给药30mg等效于10mg吗啡或75—100mg杜冷丁。
喷他佐辛—药理作用
κ受体激动:成瘾性低,副作用小,发展方向
δ受体激动:脑啡呔类,难以用于临床
μ受体激动:成瘾性高,副作用大
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药代动力学特点
开始起效时间:静注,2-3分钟。肌注∕皮下,5-20分钟;
达峰时间:静注,15分钟。肌注1小时;
半衰期:静注,2-3小时。
本品在肝脏代谢,经肾脏排泄,24小时约排出总量的60%。
喷他佐辛—毒理学
喷他佐辛的呼吸抑制作用约为吗
啡的1/2,增加剂量其镇痛和呼吸抑制作用并不成比例增加。
动物实验证明其无致畸、致癌、致突变的作用。
常用镇痛药的比较
喷他佐辛迄今为止最安全的二类精神药品
喷他佐辛的起效时间快,维持时间适中
临床应用
临床应用
防治全麻后急性痛觉过敏
手术结束前15-20min给予喷他佐辛30mg(%生理盐水稀释至5ml)肌注喷他佐辛可有效的减轻瑞芬太尼全身麻醉患者术后急性痛觉过敏,且并不延长全麻后气管导管拔除时间,用于防治术后急性痛觉过敏并没有明显的不良反应。且对呼吸及苏醒时间并无明显影响。
【喷他佐辛防治瑞芬太尼全麻后急性痛觉过敏《广东医学》2010年5月第31卷第10期】