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药师培训——
胆碱受体激动剂
知识点
例题解析
1
2
胆碱受体
激动剂
知识点
概述
机体中的胆碱能神经兴奋时,其末梢释放神经递质乙酰胆碱(Ach),他与胆碱受体结合,使受体兴奋,产生一系列生理效应。
乙酰胆碱
乙酰胆碱因分子内有酯键,性质不稳定,在体内极易水解,且其作用专属性不强,故无临床实用价值。不适合药用。
胆碱受体
激动剂
知识点
构效关系
,季***的活性最高。
(如酯基)
***氮原子与乙酰基末端氢原子之间为5个原子。
,延缓其水解反应发生
胆碱受体
激动剂
知识点
重点药物
【结构特点】
毛果芸香碱
1、咪唑类生物碱
2、内酯环
3、光学异构有两个手性碳原子,具有旋光性,药用品为右旋体
胆碱受体
激动剂
知识点
重点药物
【用途】
毛果芸香碱
M胆碱受体激动剂,作用于汗腺和唾液腺,缩小瞳孔,降低眼压。治疗原发性青光眼
胆碱受体
激动剂
M胆碱受体激动剂分子结构中需一个带正电荷的基团,季***的活性最高。
临床用于治疗小儿麻痹后遗症及重症肌无力。
M胆碱受体激动剂,作用于汗腺和唾液腺,缩小瞳孔,降低眼压。
M胆碱受体激动剂分子结构中需一个带正电荷的基团,季***的活性最高。
M胆碱受体激动剂,作用于汗腺和唾液腺,缩小瞳孔,降低眼压。
D碱性条件下易水解
M胆碱受体激动剂,作用于汗腺和唾液腺,缩小瞳孔,降低眼压。
石蒜科植物中提取得到的一种生物碱,长效胆碱酯酶抑制剂。
M胆碱受体激动剂,作用于汗腺和唾液腺,缩小瞳孔,降低眼压。
M胆碱受体激动剂分子结构中需一个带正电荷的基团,季***的活性最高。
主要用于中度、重度有机磷酸酯类中毒的治疗。
临床用于治疗小儿麻痹后遗症及重症肌无力。
机体中的胆碱能神经兴奋时,其末梢释放神经递质乙酰胆碱(Ach),他与胆碱受体结合,使受体兴奋,产生一系列生理效应。
M胆碱受体激动剂分子结构中需一个带正电荷的基团,季***的活性最高。
乙酰胆碱因分子内有酯键,性质不稳定,在体内极易水解,且其作用专属性不强,故无临床实用价值。
知识点
重点药物
【结构特点】
碘解磷定
***类生物碱

胆碱受体
激动剂
知识点
重点药物
【用途】
碘解磷定
胆碱酯酶复活剂。
主要用于中度、重度有机磷酸酯类中毒的治疗。常与阿托品合用,对抗患者体内过度堆积的乙酰胆碱。
胆碱受体
激动剂
知识点
重点药物
【结构特点】
溴新斯的明
***类生物碱

胆碱受体
激动剂
D碱性条件下易水解
临床用于治疗小儿麻痹后遗症及重症肌无力。
可逆性胆碱酯酶抑制剂
可逆性胆碱酯酶抑制剂
机体中的胆碱能神经兴奋时,其末梢释放神经递质乙酰胆碱(Ach),他与胆碱受体结合,使受体兴奋,产生一系列生理效应。
可逆性胆碱酯酶抑制剂
乙酰胆碱因分子内有酯键,性质不稳定,在体内极易水解,且其作用专属性不强,故无临床实用价值。
A为咪唑类生物碱
B为芳叔***型生物碱
石蒜科植物中提取得到的一种生物碱,长效胆碱酯酶抑制剂。
可逆性胆碱酯酶抑制剂
M胆碱受体激动剂分子结构中需一个带正电荷的基团,季***的活性最高。
有一个负电子中心(如酯基)
M胆碱受体激动剂,作用于汗腺和唾液腺,缩小瞳孔,降低眼压。
A为咪唑类生物碱
A为咪唑类生物碱
知识点
重点药物
【用途】
溴新斯的明
可逆性胆碱酯酶抑制剂
临床上用于治疗重症肌无力及手术后腹胀气、尿潴留等症的治疗。
胆碱受体
激动剂