文档介绍：· 医药年月第卷第期.....
. 综述.
坦度螺***临床应用研究进展
张红卫
【关键词】坦度螺***; 焦虑症; 药理作用; 治疗应用
坦度螺***是日本住友制药株式会社首先研制的氮杂螺***说明坦度螺***主要通过改善精神性焦虑和躯体性焦虑,显著
类抗焦虑药,于年在日本获准上市,年在国内上改善患者的生命质量,尤其是精神症状和躯体症状导致的社
市。其作用机制不同于第一代抗焦虑药甲丙氨酯和第二会功能受损。不良反应发生率为.% ,最常见为胃肠道反
代抗焦虑药苯二氮革类,,且耐受性好,较少引起镇静应,但在治疗过程中逐渐减少至消失。坦度螺***与同类药物
作用、神经运动功能的损伤和依赖性,作为第三代抗焦虑药正丁螺环***一样,均能较好地减轻焦虑症状,不良反应较轻,但
逐渐成为临床抗焦虑的主要治疗药物。本文对其药理及临床坦度螺***对焦虑症的总有效率和不良反应发生率绝对值均高
研究应用作一综述,旨在为临床用药提供参考。于丁螺环***。
药物代谢动力学苯二氮革类作为第二代抗焦虑药在焦虑症的治
坦度螺***的柠檬酸盐口服吸收良好,基本不受食物影响, 疗中曾发挥重要作用,但其最大的缺点是多种药理作用均易
达峰时间为.~,以肝脏和。肾脏中浓度分布较高,在脑中产生耐受性,长期应用产生依赖,包括精神依赖和躯体依赖,
也有分布,无蓄积性,主要代谢途径为丁烯链的开裂和降冰片骤停可引起戒断症状,这些不良反应限制了的使用。
烷环及嘧啶环的羟基化。健康***口服一坦度螺***,内坦度螺***则克服了类的缺点,研究证明,坦度螺***治疗
从尿中排泄% ,粪便中排泄% 。的效果与***、***硝西泮、劳拉西泮等类药物
药物效应动力学相当,且不良反应少且轻微.% ,主要是口干、头痛、失
一羟色***受体主要集中在海马、中隔、脚问核、眠等,且持续时间较短,而类不良反应严重且发生率高
杏仁核等大脑边缘系统及缝腺核中,坦度螺***高度选择性与.%,出现肌肉松弛、共济失调等,坦度螺***能较好地提
受体结合,激动突触后膜的受体,抑制亢进高患者的依从性。。。‘
的一能神经活动,使与突触后膜的和焦虑的动物模型提示,在焦虑的消长中起重要作
受体的结合恢复平衡状态,从而发挥抗焦虑作用,坦度螺用,释放增加时,出现明显焦虑反应,焦虑也与一氨基丁
***通过激动海马回的受体,抑制海马部形成的焦虑酸功能不足有关。坦度螺***激动突触后膜的受
信号,同时激动中隔的受体,抑制焦虑信号中隔传至体,抑制亢进的能神经活动,从而发挥抗焦虑作用。
下丘脑,最终抑制焦虑所导致的交感神经系统的异常活动,抑. 治疗抑郁症罗彦对例抑郁症患者每日使用坦
制末梢躯体症状的表现。坦度螺***长期应用后,可使突触度螺***,次/,治疗周,分值显示,抑郁心
前膜的能神经细胞上的自身受体密度正常化, 境、激越和焦虑在第周都有明显下降,在周后入睡不深和
从而使在抑郁状态下功能低下的能神经功能恢复正睡眠困难也得到了改善,除一例发生胃肠副反应外,其他无明
常。大鼠的离体试验显示,坦度螺***与受体的亲和显不良反应发生。临床研究显示,坦度螺***联合帕罗西汀、文
力强,半数抑制常数为.,与其他受体的亲和力弱拉法新等抗抑郁药治疗抑郁症,能更快地减轻患者的焦虑、抑
与、受体结合的,对多巴***能神经兴奋有郁症状,而不良反应并不增加”“。坦度