文档介绍：.,.. 中南药学年月第卷第期
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施明,许红,张晓峰,,申琳琳,
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姚云游,. 张芳芳,沈汉明,
中国油脂,, :. .浙江大学学报:医学版,,:.
谢红,‘收稿日期:—; 修回日期:—
地氯雷他定药理作用及机制研究进展
庄辉传,李想,,南京;.江苏省人民医院药剂科,南京

关键词:地氯雷他定;抗组胺药; 药理作用;过敏性疾病
中图分类号: 文献标识码: 文章编号
随着工业化的发展,过敏性疾病是一个益增加的世界制可能与值影响受体蛋白中羧基构象有关,提示组织
性问题,如过敏性鼻炎、慢性特发性荨麻疹等。现已阐明, 值下降可能延长本品的体内药效时间。
组胺是各种过敏性疾病的主要介质,因而抗组胺药是目前治组胺的鼻部活性主要是其激活局部血管和神经元受
疗过敏性疾病的一线用药【。体所致,可引起喷嚏、搔痒和鼻涕等多种症状。已知地氯雷
地氯雷他定是氯雷他定他定可以减轻多种过敏性疾病的鼻部症状,结合文献报道的
在体内脱甲酸乙酯而得的活性代谢产物。地氯雷他定是新型本品对受体的亲和力参数以及口服生物利用度数据,口
第代抗组胺药,抗过敏作用强,起效快且效力持久。许多服标准剂量后血浆药物峰浓度可阻断约的受体。
临床试验也已经证实了地氯雷他定对成人或儿童的过敏性鼻然而,受体结合试验表明,与受体强效选择性拈抗剂西
炎和慢性特发性荨麻诊的疗效和安全性, 替利嗪和盐酸非索非那定相比,地氯雷他定对受体仅有
有着良好的应用前景。随着药理及临床研究的不断深入, 中度的选择性,此结果提示地氯雷他定的缓解鼻部过敏症状
对其药理作用特点有了新的认识,同时对其作用机制也有了作用可能具有受体之外的其他作用机制。
一些新的发现,
述,期望为更好的发挥其临床疗效提供参考。. 肥大细胞
组胺受体相关作用研究肥大细胞在介导的变态反应中具有重要作用,是人
等选用表达重组人组胺受体的中国仓鼠们研究变态反应的重点。近年来越来越多的研究证实,肥大
卵巢细胞,通过放射配体结合试验,表明地氯雷他细胞除了释放炎症介质外,还是淋巴细胞外另一个产生细胞
定对组胺受体具有强大的拮抗作用。。地氯雷他定因子的重要来源。它所释放的白介素.、、.、
与组胺受体的结合具有特异性和持续性。。一地氯雷肿瘤坏死因子一、粒细胞巨噬细胞集落刺激因子
他定与组胺受体的解离缓慢,加入非标记地氯雷他定等都是在变态反应中起重要作用的细胞因子。
后,仅有%的标记物被置换。竞争性结合试验显示,在体外试验表明,地氯雷他定具有稳定肥大细胞作用。赵
种受试药物中,地氯雷他定对组铵受体具有较强的竞宇等通过人肥大细胞系体外试验表明,
争拮抗作用。此试验结果显示,地氯雷他定与组胺受体在激发后可产生, 的表达也很明显。地氯
的持续结合是其发挥疗效的重要机