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(完好版)M、N、α、β受体详解
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前言:学习医学的学生们常常弄混这些问题,因此我给
大家提够一个详细的资料,希望大家自己今后注意点!
M受体的分布:主要分布于胆碱能神经节后纤维所支配的效应器,如心脏、胃肠光滑肌、膀胱逼尿肌、瞳孔括约肌和各种腺体。M受体家族可分为5种亚型,较为公认的是M1、M2、M3三种亚型。:N受体依据分布不一样,分为NM(nicotinicmuscle,或称N2受体)受体和NN(nicotinicneur,或称N1受体)受体。NM受体分布于神经肌肉接头(骨骼肌细胞膜),NN受体分布于神经节。
受体
位于神经节与神经肌肉接头的胆碱受体对烟碱较为敏感,故将之称为烟碱受体也许N受体。N受体胆碱亚型依据其分布部位不一样可分为:
神经肌肉接头
N受体,即
NM
受体(nicotinicmuscle)受体(又称
N2
受体)及神经
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节
N
受体(又称
N1
受体)。神经
N受体与中枢
N受体又称
NN受体(
nicotinicneuronal
)
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受体
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M受体是毒蕈碱型受体(muscarinicreceptor)的简称,广泛存在于副交感神经节后纤维支配的效应器细胞上。当乙酰胆碱与这种受体结合后,可产生一系列副交感神经末梢愉悦地
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效应,包含心脏活动的克制
(
血压降落、心率降落
)
,支气管光滑肌、胃
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肠道光滑肌、膀胱逼尿肌和瞳孔括约肌的缩短,以及消化腺分泌增添等。
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这种受体也能与毒覃碱结合,产生近似的效应。最近几年发现M受体有五种亚型,M1受体主要分布于交感节后神经和胃壁细胞,受体激动引起愉悦和胃酸分泌;M2受体主要分布于心肌、光滑肌,激动引起心脏缩短力和心率降低;M3受体主要分布于腺体和血管光滑肌,引起光滑肌废弛和腺体分泌。M4和M5还没有找到与之相对应的药理学分型
。
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M1、M2、M3这三种受体均有各自的选择性激动剂和拮抗剂,阿托品对这三种M受体均可阻断。
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α受体又称“α型肾上腺素能受体”。能与交感神经节后纤维开释的
递质、去甲肾上腺素和肾上腺素结合的受体之一。结合后能使血管光滑肌、子宫光滑肌、扩瞳孔肌等愉悦,使其缩短;也能使小肠光滑肌克制,使其舒张。心肌细胞存在α受体,α受体愉悦可引起心肌缩短力增强,但作用较弱。编写
主要分类α受体为传出神经系统的受体,依据其作用特征与分布不一样分为两个亚型:α1、α2。
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α1受体主要分布在血管光滑肌(如皮肤、粘膜血管,以及部分内脏血管)激动时引起血管缩短;α1受体也分布于瞳孔开大肌,激动时瞳孔开大肌缩短,瞳孔扩大。
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α2受体主要分布在去甲肾上腺素能神经的突触前膜上,受体激动时可使去甲肾腺素开释减少,对其产生负反响调理作用。β受体β-receptor为儿茶酚胺受体之一。一般为克制的反响,儿茶酚胺与β受体作用可引起血管、子宫和支气管肌等和缓和心脏愉悦。异丙基肾上腺素也可使之产奏效应。3,4-二氯异丙基肾上腺素(DCI)和萘异丙仲胺等β巡断剂可阻抑其作用。
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β1受体主要分布于心脏,可增添心肌缩短性,自律性和传导功能;分布于支气管光滑肌,血管光滑肌和心肌等,介导支气管光滑肌废弛,血管扩大等作用;β3受体主要分布于白色及棕色脂肪组织,调理能量代谢,也介导心脏负性肌力及血管光滑肌舒张作用。
β2受体主要
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β受体的信号传导通路:蛋白激酶A(PKA)通路:当β受体与GS蛋白结合,激活腺苷酸环化酶(AC)使三磷酸腺苷(ATP)转变成环磷酸腺苷(CAMP),以致细胞内CAMP水平增高,CAMP激活PKA,PKA,磷酸化多种蛋白质,包含L型Ca2+通道促进Ca2+内流,使细胞内Ca2+浓度高升,以致肌肉缩短力增强,磷酸化的受磷蛋白则增添肌浆网Ca2+的摄入,增强肌肉的舒张功能。
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乙酰胆碱受体包含两种:毒蕈碱型受体(M受体),产生副交感神经愉悦效应,既心脏活动克制,支气管胃肠光滑肌和膀胱逼尿肌缩短,消化腺分泌增添,瞳孔减小等。阿托品为毒蕈碱受体阻断剂。烟碱型受体(N受体),N1位于神经节突触后膜,可引起自主神经节的节后神经元愉悦,N2受体位于骨骼肌终板膜,可引起运动终板电位,以致骨骼肌愉悦。六烃季胺主要阻断N1受体功能,筒箭毒碱阻断N2受体功能。在接受交感神经节后纤维支配的各种器官中存在着与肾上腺素、去甲肾上腺素起反响的受体,称为肾上腺素能受体。其化学性质尚不清楚。用对药物反响的方法,肾上腺素能受体可分为α及β两个种类。肾上腺素对α及β两型受体均起作用,而去甲肾上腺素主要对α型起作用。α型受体所引起的反响为血管缩短、瞳孔扩散等,α受体可被dibenamine、麦角毒等α阻断药所克制。β受体所引起的反响为支气管扩大、血管扩大等,β受体可被3,4-dichloroisoproterenol(D-CI)等阻断药物所克制。肾上腺素能受体可分为α和β两类。α受体的阻断剂是酚妥拉明,β受体的阻断剂为心得安。拮抗剂与激动剂相对,与受体结合后,,而无内在活性的药物,故不产奏效应,但能阻断激动药与受体结合,因此抗衡或撤消激动药的作用。阻滞剂(betablockers)阻滞剂,目前有9种,如心得安、心得宁、心得同样。这种药物拥有冷静的作用,使用范围主要在技术类难和正确性顶群中,目的是为了减少心脏的过分愉悦,降低忧愁稳固情绪。
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