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1.【最佳选择题】(江南博哥)立体异构对药效的影响不包括
2.【最佳选择题】下列物质中不具有防腐作用的物质是
正确答案:C
参考解析:本题考查液体制剂常用附加剂。常用的防腐剂包括苯甲酸与苯甲酸钠、对羟基苯甲酸酯类、山梨酸与山梨酸钾、苯扎溴铵等。吐温80为表面活性剂。故本题答案应选C。
3.【最佳选择题】关于高分子溶液的错误表述是
,也可带负电荷
,黏稠性大小与高分子的分子量有关
,可因脱水而析出沉淀
正确答案:D
参考解析:本考点为口服制剂与临床应用中高分子溶液剂的特点。高分子溶液剂的特点为:
①荷电性:溶液中的高分子化合物会因解离而带电,有的带正电,有的带负电,有时电荷会受pH的影响。因为在溶液中带电荷,所以有电泳现象,用电泳法可测得高分子化合物所带电荷的种类。
②渗透压:高分子溶液的渗透压较高,大小与浓度有关。
③黏度:高分子溶液是黏稠性流体,黏稠与高分子化合物的分子量有关。
④高分子的聚结特性:高分子化合物中的大量亲水基,能与水形成牢固的水化膜,阻滞高分子的凝聚,使高分子化合物保持在稳定状态。当溶液中加入电解质、脱水剂时水化膜发生变化,出现聚集沉淀。
⑤胶凝性:一些高分子水溶液,如明胶水溶液,在温热条件下呈黏稠流动的液体,当温度降低时则形成网状结构,成为不流动的半固体称为凝胶,这个过程称为胶凝,凝胶失去水分形成干燥固体,称为干胶。
⑥高分子溶液的陈化现象:高分子溶液在放置过程中也会自发地聚集而沉淀,称为陈化现象。陈化现象受光线、空气、盐类、pH、絮凝剂(如枸橼酸钠)、射线等因素的影响。
4.【最佳选择题】如果不良反应是“药物与人体抗体发生的一种非正常的免疫反应”,则称为
正确答案:C
参考解析:本题考查药品不良反应的定义与分类。毒性作用是指在药物剂量过大或体内蓄积过多时发生的危害机体的反应,一般较为严重;继发性反应是由于药物的治疗作用所引起的不良后果,又称治疗矛盾;变态反应是指机体受药物刺激所发生异常的免疫反应,引起机体生理功能障碍或组织损伤,又称为过敏反应;机体对疫苗接种或免疫治疗产生过强(超过正常阈值)的反应;遗传药理学不良反应是指由于基因遗传原因而造成的药物不良代谢,是遗传药理学的重要内容。药物与人体抗体发生的一种非正常的免疫反应即过敏作用。故本题答案应选C。
5.【最佳选择题】药物化学的研究对象是
正确答案:B
参考解析:本题考查药学专业分支学科和研究内容。“药物化学”是一门发现与发明新药、合成化学药物、阐明药物化学性质、研究药物分子与机体细胞(生物大分子)之间相互作用规律的综合性学科。药物化学的研究对象是合成化学药物,中药饮片、中成药、中药材和生物药物均不是其研究对象。故本题答案应选B。
6.【最佳选择题】下列剂型中,药物吸收最慢的是
正确答案:D
参考解析:一般认为口服剂型药物的生物利用度的顺序为:溶液剂>混悬剂>胶囊剂>片剂>包衣片。
7.【最佳选择题】
正确答案:C
参考解析:本题考查的是药物母核。嘧啶环并咪唑环称为嘌呤环,鸟嘌呤环是在嘌呤环上连有氨基、羰基。
8.【最佳选择题】正确使用《中国药典》进行药品质量检定的基本原则,是对《中国药典》质量检定有关的共性问题的统一规定,该部分属于
正确答案:C
参考解析:本题考查的是凡例的定义及内容。凡例为正确使用《中国药典》进行药品质量检定的基本原则,是对《中国药典》正文、通则与药品质量检定有关的共性问题的统一规定,在《中国药典》各部中列于正文之前。
9.【最佳选择题】当药物上的缺电子基团与受体上的供电子基团产生相互作用时,电子在两者间可发生转移,这种作用力被称为
正确答案:A
参考解析:本题考查的是化学键的定义。电荷转移复合物发生在缺电子的电子接受体和富电子的电子供给体之间,当这两种分子相结合时,电子将在电子供给体和电子接受体之间转移形成电荷转移复合物。这种复合物其实质是分子间的偶极-偶极相互作用。
10.【最佳选择题】因抑制心脏快速延迟整流钾离子通道(bERG),导致心脏Q—T间期延长,引发致死性尖端扭转型室性心动过速,因此被美国FDA撤市的药物是
正确答案:A
参考解析:本题考查的是药物的毒副作用原因及案例。特非那定、阿司咪唑是抗组胺药,但因为对hERG有明显抑制作用导致较多的心脏风险,被美国FDA撤市并修改说明书。
11.【最佳选择题】下列说法中,与H1受体阻断剂类抗过敏药不符的是
正确答案:E
参考解析:本题考查的是H1受体阻断剂类抗过敏药按照结构的分类及代表药物。依巴斯汀是哌啶类抗过敏药,该类药还有特非那定和非索非那定等。
12.【最佳选择题】艾司奥美拉唑是奥美拉唑的S-异构体,其与R-异构体之间的关系是
,另一个无活性
,另一个有毒性作用
正确答案:C
参考解析:本题考查的是奥美拉唑一对对映体在体内的代谢过程。临床使用外消旋奥美拉唑时,在体内R-异构体和S-异构体经前药循环生成相同的活性体,作用于H+,K+-ATP酶,产生作用强度相同的抗酸分泌作用。但是两种异构体的代谢途径有立体选择性差异,被不同的酶催化代谢。S-异构体比R-异构体在体内的代谢清除率低,经体内循环更易重复循环,维持时间更长,有更优良的药理性质。
13.【最佳选择题】芳氧丙醇胺类β受体阻断药的结构通式为下列叙述错误的是
、萘、杂环、稠环和脂肪性不饱和杂环等,芳环上的取代基可以是吸电子基,也可以是推电子基;2,4-或2,3,6-同时取代时活性最佳
;若用碳原子数少于3的烷基或Ⅳ,Ⅳ-双取代,活性下降
-O-用-S、-CH2-或-NCH3-取代,作用增加
-异构体活性强,R-异构体活性降低或消失
,两者可紧密重叠
正确答案:C
参考解析:本题考查的是芳氧丙醇胺类β受体阻断药的构效关系。结构中-O-用-S、-CH2-或-NCH3-取代,作用降低。
14.【最佳选择题】在体内经代谢可转化为骨化三醇的药物是
正确答案:A
参考解析:本题考查的是抗骨质疏松药。维生素D3须在肝脏和肾脏两次羟基化,先在肝脏转化为骨化二醇25一(OH)D3,然后再经肾脏代谢为骨化三醇1α,25一(OH)2D3,才具有活性。
15.【最佳选择题】属于氧头孢类,对多种β-内酰胺酶稳定,较少发生耐药性的抗菌药物是
A.
B.
C.
D.
E.
正确答案:A
参考解析:本题考查的是头孢菌素类药物。A选项是拉氧头孢结构式,属于氧头孢类,是4位的一S一被一O一取代得到的化合物。
16.【最佳选择题】在酸性和碱性溶液中相当不稳定,分解时可放出氮气和二氧化碳的烷化剂抗肿瘤药是
正确答案:B
参考解析:本题考查的是烷化剂抗肿瘤药。亚硝基脲药物在酸性和碱性溶液中相当不稳定,分解时可放出氮气和二氧化碳,该类药物有卡莫司汀、洛莫司汀、司莫司汀。
17.【最佳选择题】由难溶性固体药物以微粒状态分散在液体分散介质中形成的非均相分散体系是
正确答案:A
参考解析:本题考查的是口服液体制剂的分类。混悬剂是固体微粒分散形成多相体系,动力学和热力学均不稳定体系;有界面,显微镜下可见;为非均相系统。溶胶剂是胶态分散形成多相体系。乳剂是液体微粒分散形成多相体系。低分子溶液剂和高分子溶液剂为均相液体制剂。
18.【最佳选择题】诺氟沙星注射剂与氨苄西林注射剂配伍会发生沉淀,是由于
正确答案:B
参考解析:本题考查的是注射剂配伍变化的主要原因。pH的变化可引起沉淀析出与变色。如新生霉素与5%葡萄糖,诺氟沙星与氨苄西林配伍会发生沉淀。
19.【最佳选择题】溶液型滴眼剂中一般不宜加入
正确答案:D
参考解析:本题考查的是滴眼剂的添加剂。滴眼剂中一般不宜加入表面活性剂,有刺激性。滴眼剂应该具有一定的流变性和渗透压。抗氧剂可以防止药物被氧化,抑菌剂可以防止滴眼剂长菌。
20.【最佳选择题】用作栓剂水溶性基质的是
正确答案:B
参考解析:本题考查的是栓剂基质。选项中只有甘油明胶是水溶性基质,其他均为油脂性基质。
21.【最佳选择题】蛋白质和多肽的吸收具有一定的部位特异性,其主要吸收方式是
正确答案:A
参考解析:本题考查的是膜动转运的转运特点。生物膜具有一定的流动性,它可以通过主动变形,膜凹陷吞没液滴或微粒,将某些物质摄入细胞内或从细胞内释放到细胞外,此过程称膜动转运。细胞通过膜动转运摄取液体称为胞饮,摄取的是微粒或大分子物质称吞噬,大分子物质从细胞内转运到细胞外称为胞吐。膜动转运是蛋白质和多肽的重要吸收方式,并且有一定的部位特异性(如蛋白质在小肠下段的吸收最为明显)。微粒给药系统可通过吞噬作用进入细胞。
22.【最佳选择题】药物经皮渗透速率与其理化性质相关。下列药物中,透皮速率相对较大的是
正确答案:C
参考解析:本题考查的是影响药物经皮渗透的因素。脂溶性、药物分子体积小、分子型、低熔点的药物容易渗透通过皮肤。药物经皮渗透速率,脂溶性大的药物,透皮速率大;药物分子体积大,通过角质层的扩散系数小;低熔点的药物容易渗透通过皮肤;分子型药物容易渗透通过皮肤,而离子型药物分配进入角质层困难,其透皮速率小。
23.【最佳选择题】F=(AUCpo*Doseiv)/(AUCiv*Dosepo)是下列哪项的计算公式
正确答案:A
参考解析:本题考查的是生物利用度的公式。静脉注射生物利用度100%,与静脉注射为参比者,即为绝对生物利用度。
24.【最佳选择题】非线性动力学中两个基本的参数是
Ⅹ0
正确答案:A
参考解析:本题考查的是非线性动力学参数。非线性药动学方程:Michaelis—Menten方程-dC/dt=Vm·C/(Km+C)。两个基本参数是Km和Vm。
25.【最佳选择题】关于非线性药物动力学特点的说法,正确的是
,消除半衰期延长
、消除速率常数恒定不变
正确答案:C
参考解析:本题考查的是非线性药物动力学特点。非线性药动学体内过程的特点:①药物的消除不呈现一级动力学特征,遵从米氏方程;②当剂量增加时,药物消除消除速率常数变小、半衰期延长、清除率减小;③AUC和平均稳态血药浓度与剂量不成正比;④原药与代谢产物的组成比例随剂量改变而变化;⑤其他可能竞争酶或载体系统的药物,影响其动力学过程。
26.【最佳选择题】A、B、C三种药物的LD50分别为300、400、500mg/kg,ED50分别为10、10、10mg/kg,三种药物治疗指数大小顺序应为
>C>B
>A>C
>B>A
>B>C
>A>B
正确答案:C
参考解析:本题考查的是对治疗指数的理解和计算。LD50与ED50的比值称为治疗指数(TI),A、B、C三个药物的治疗指数(TI)分别为30、40、50。三种药物治疗指数大小顺序为C>B>A,治疗指数越大药物相对越安全。
27.【最佳选择题】阿托品阻断M胆碱受体而不阻断N受体,体现了受体的
正确答案:B
参考解析:本题考查的是对受体特性的理解。受体对其配体有高度识别能力,对配体的化学结构与立体结构具有很高的专一性,特定的受体只能与其特定的配体结合,产生特定的生物学效应。阿托品特异性地阻断M胆碱受体亚型,体现的是受体的特异性。
28.【最佳选择题】下列关于部分激动药描述正确的是
=0
=1
,部分激动药加大剂量可因为占据受体而出现拮抗完全激动药的效应
正确答案:D
参考解析:本题考查的是对部分激动药的理解。部分激动药虽与受体有较强的亲和力,但内在活性不强(α<1),量一效曲线高度较低,即使增加剂量,也不能达到完全激动药的最大效应,却因占领受体而拮抗激动药的部分药理效应。而吗啡是完全激动药。
29.【最佳选择题】下列关于pA2的描述,正确的是
,若2倍浓度的激动药所产生的效应恰好等于未加入拮抗药时激动药的效应,则所加入的拮抗药的摩尔浓度的对数称为pA2值
,其拮抗作用越弱
正确答案:D
参考解析:本题考查的是对pA2的理解。在拮抗药存在时,若2倍浓度的激动药所产生的效应恰好等于未加入拮抗药时激动药的效应,则所加入的拮抗药的摩尔浓度的负对数称为pA2值。pA2为拮抗参数。pA2值的大小反映的是竞争性拮抗药对其激动药的拮抗强度。药物的pA2值越大,其拮抗作用越强。
30.【最佳选择题】下列引起慢性间质性肾炎的药物不包括
正确答案:D
参考解析:本题考查的是药物的毒性作用。药物引起的慢性间质性肾炎的病理表现主要为肾间质纤维化,肾小管萎缩和局灶性淋巴及单核细胞浸润,严重者可伴有局灶或完全性肾小球硬化。引起慢性间质性肾炎最为常见的药物是非甾体类抗炎药。某些金属制剂(顺铂、锂,铅、汞、镉等)、环孢素、甲氨蝶呤等也可引起。近年发现含马兜铃酸的中药如关木通、马兜铃也可引起慢性间质性肾炎。
31.【最佳选择题】下列关于药物对心血管的毒性作用,叙述错误的是
,本身就具有心血管毒性
+通道有阻滞作用,对心脏也会产生毒性作用
正确答案:B
参考解析:本题考查的是药物的毒性作用及机制。许多治疗心血管疾病的药物,本身就有心血管毒性,因其主要药效学效应(影响心肌细胞内离子的稳定或干扰心肌离子通道)的过分表现所致。一些阻滞Ca