文档介绍：5-***尿嘧啶
药物分析
方法名称: ***尿嘧啶的测定—分光光度法
应用范围: 本方法采用分光光度法测定***尿嘧啶的含量。本方法适用于***尿嘧啶。
方法原理: 取本品适量,,照紫外-可见分光光度法,在265nm波长处,测定吸光度,按C4H3FN2O2的吸收系数(E1m)为552计算,即得。
试剂:
仪器设备: 可见分光光度计
试样制备:
精密称取本品适量,,作为供试品溶液。
注:“精密称取”系指称取重量应准确至所称取重量的千分之一。“精密量取”系指量取体积的准确度应符合国家标准中对该体积移液管的精度要求。
操作步骤: 供试品的测定
精密量取上述供试品溶液,照紫外-可见分光光度法,在265nm波长处,依法测定吸光度,按C4H3FN2O2的吸收系数(E1m)为552计算,即得。参考文献: 中华人民共和国药典,国家药典委员会编,化学工业出版社,2005年版,二部,。
药理作用
由于5-FU是第一个根据一定设想而合成的抗代谢药并在临床上是目前应用最广的抗嘧啶类药物,对消化道癌及其他实体内有良好的疗效,在肿瘤内科治疗中占有重要地位。本品需经过酶转化为5-***脱氧尿嘧啶核苷酸而具有抗肿瘤活性。5-FU通过抑制胸腺嘧啶核苷酸合成酶而抑制DNA的合成。此酶的作用可能把甲酰四氢叶酸的一碳单位转移给脱氧尿嘧啶核苷-磷
的药物毒性。5-FU最终的代谢产物为α-***-β-丙氨酸。快速静注5-~。
适应症
5-FU对多种肿瘤如消化道肿瘤、乳腺癌、卵巢癌、绒毛膜上皮癌、子宫颈癌、肝癌、膀胱癌、皮肤癌(局部涂抹)***白斑(局部涂抹)等均有一定疗效。单独或与其他药物联合应用于乳腺癌和胃肠道肿瘤手术辅助治疗,也用于一些非手术恶性肿瘤的姑息治疗,尤其是那些胃肠道、乳腺、头颈部、肝、泌尿系统和胰腺的恶性肿瘤。以往经验表明5-FU对转移性乳腺癌和胃肠道肉瘤部分反应率为10%~30%。5-FU与某些其他药物联合应用常可获较高的反应率、存活率。如合用环磷酰***和MTX(乳腺癌)、顺铂(卵巢和头颈部癌)、醛氢叶酸(结直肠癌)虽可提高5-UF活性,但也增加其毒性。5-FU联合应用左旋咪唑(免疫兴奋、副作用弱)治疗结直肠癌可降低疾病的复发率,提高术后存活率。5-FU局部外敷治疗皮肤基底细胞癌有效,对严重的难治性牛皮癣亦有效。
用法用量
①静脉注射,-,1日或隔日1次,一疗程总量5~10g。②静脉滴注,~,1日1次或隔日1次,一疗程总量8-10g。治疗绒毛膜上皮癌时可将剂量加大到每日25~30mg/kg,溶于5%葡萄糖液500~1000ml中点滴6~8小时,每10天为1疗程。
对造血功能和营养状态良好的病人,推荐剂量为静注每日12mg/kg,每日最大剂量为800mg。注射4d后,如未发现毒性,接着改为6mg/kg剂量,隔日1次,共用4次。
间歇4周再开始下一疗程;并根据疗效及耐受情况调整剂量。
静脉输注:每日15~30mg/kg,在6~8h内缓慢滴注完毕,连用10d为一疗程。
口服,150