文档介绍：依托泊苷 Etoposide VP-16口服胶囊的说明
1. 简介
[中文别名]鬼臼乙叉甙,依托泊甙,表鬼臼毒吡喃葡萄糖。
[商品名]胶囊剂:威克,拉司太特,泛必治。
[英文名]Etoposide,Etopl,Vepeside.
[外文缩写]VP-16,VP16-213,EPEG。
[性状]威克、泛必治、拉司太特软胶囊内含无色或淡黄色澄明粘性液体,易溶于甲醇和氯仿,难溶于水和乙醚。
[药理作用] 足叶乙甙是鬼臼脂(Podophyllin)中分离出的木脂体类有效成份。VP-16是细胞周期特异性抗肿瘤药物,作用于晚S期或G2期,其作用位点是拓扑异构酶Ⅱ,形成一种药物-酶-DNA三者之间稳定的可裂性复合物,干扰DNA拓朴异构酶Ⅱ(DNA topoisomeraseⅡ),致使受损的DNA不能修复。拓朴异构酶Ⅱ插入DNA中,产生一般细胞功能所需的断裂反应;VP-16似乎可通过稳定脱氧核糖核酸断裂复合物,引起DNA和拓扑异构酶Ⅱ的双线断裂。该品在体内激活某些内切酶,或通过其代谢物作用于DNA,其非糖苷同系物4-去甲基表鬼臼毒素则可抑制微管制组装。
[适应病症]小细胞肺癌,非小细胞肺癌(2013和2014年版的NSCLC治疗指南中均为一线药物)。
2. 药代动力学
,-3小时后到达血药浓度峰值,平均半衰期为
。主要分布在胆汁、腹水、尿、胸水和肺组织中。依托泊苷主要经尿排出,72小时内排出45%,其中15%为代谢产物,%~16%从粪便排泄。脑脊液中药物浓试为血中的2%~10%。口服生物利用度为40-70%。
3. 剂量方案
方案:一天一次,一次50mg,空腹,连续服用二周,休息一周,每三周一个疗程。注:如果是25mg的剂型,可以每天二次,一次25mg服用。
对于50mg每天方案,如果头二个疗程无缓解,副作用微弱,可以加量到75mg每天(1天50mg,另一天100mg或者每天25mg*3),或者吃三周停一周,四周一个疗程依托泊苷软胶囊(泊瑞)50mg*10粒青岛海尔药业有限公司 232元一盒依托泊苷软胶囊(拉司太特)25mg*40粒日本化药株式会社 862元一盒。依托泊苷软胶