文档介绍：别嘌醇-说明书
别嘌醇
【药物名称】
中文通用名称:别嘌醇
英文通用名称:Allopurinol
其它名称:别嘌呤、别嘌呤醇、柴罗列克、华风痛、全嘌呤、赛来力、赛洛克、赛洛力、痛风立克、痛风宁、维洛林、异嘌呤醇、Adenock、Allopurinolum、Anzief、HPP、Isopurinol、Lopurim、Lopurin、Milurit、Valeric、Zyloprim、Zyloric
【临床应用】
,对急性痛风发作无效。
,尤其是尿酸生成过多而引起的高尿酸血症。
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,预防结石的形成。
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【药理】
。本药及其代谢产物氧嘌呤醇通过抑制黄嘌呤氧化酶的活性(后者能使次黄嘌呤转变为黄嘌呤,再使黄嘌呤转变成尿酸),使尿酸生成减少,血中及尿中的尿酸含量降
低到溶解度以下,从而防止尿酸形成结晶沉积在关节及其它组织内,有助于痛风结节及尿酸结晶的重新溶解。本药亦通过对次黄嘌呤-鸟嘌呤磷酸核酸转换酶的作用抑制体内新的嘌呤的合成。
,自胃肠道可吸收80%-90%。口服后2-6小时血药浓度达峰值,单剂300mg时血浆中本药浓度为2-3μg/mL;代谢物氧嘌呤醇为5-6μg/mL,肾功能损害者氧嘌呤醇可达30-50μg/mL。24小时血尿酸浓度就开始下降,而在2-4周时下降最为明显。约有70%在肝内代谢为具有活性的氧嘌呤醇,两者都不能与蛋白结合。本药半衰期为1-3小时,氧嘌呤醇为12-30小时(平均15小时)。本药由肾排泄,约10%以原形、70%以代谢物随尿排出,亦可经乳汁排泄。合用促尿酸排泄药可促进氧嘌呤醇的排泄,但肾功能不全时其排出量减少。
【注意事项】
(1)对本药过敏者。(2)痛风性关节炎的急性发作期。(3)孕妇。(4)哺乳期妇女。
(1)特发性血色病。(2)肝、肾功能损害。(3)老年人。
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、肝功能、肾功能,血尿酸及24小时尿尿酸水平。
【不良反应】
、头晕。罕见手脚麻木感、疼痛(如刺痛)、乏力
等,停药后则恢复。
、恶心、呕吐、胃部疼痛或阵发性腹痛等。
、肝肉芽肿形成伴胆囊炎、胆管周围炎等,常见于用药后3-4周。
,甚至发生进行性肾衰竭。有发生肾结石的报道。
。罕见白细胞减少、粒细胞缺乏和再生障碍性贫血。
(如荨麻疹、红斑样皮疹、丘疹)、水疱性反应和瘙痒等,停药后很快消失。罕见剥脱性皮炎和表皮坏死(Lyell综合征)。严重者可出现全身过敏性反应,甚至可导致死亡。
、糖耐量降低或糖尿病。
【药物相互作用】
·药物-药物相