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(二)药物作用的方式
●局部作用:如局部***引起局麻作用
●全身作用:又称吸收作用或系统作用,如***
二、药物作用的选择性和两重性
(一)药物作用的选择性
指药物对某些组织器官有作用或作用强
而对另外一些组织器官无作用或作用弱
(二)药物作用的两重性
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●对因治疗:针对病因治疗,称对因治疗也称治本。
●对症治疗:用药物改善疾病症状,但不能消除病因,称对症治疗也称治标。
●副作用:药物在治疗量出现的与治疗无关的不适反应
●毒性反应:用药剂量过大或用药时间过长而引起的不良反应
急性毒性
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慢性毒性
●变态反应:机体受药物刺激,发生异常的免疫反应
●继发性反应:由于药物治疗作用引起的不良后果,如二重感染。
●后遗效应:
●致畸、致癌、致突变
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第二节受体理论
一、受体的基本概念和特性
●受体是与配体结合的位点
●特性饱和性、特异性、可逆性、高亲和力、结构专一性、立体选择性、
区域分布性、亚细胞或分子特征、生物体存在内源性配体
二、受体类型和受体调节
(一)受体类型
●细胞膜受体如胆碱受体、肾上腺素受体、多巴***受体等
●胞浆受体如肾上腺皮质激素受体、性激素受体等
●胞核受体如甲状腺素受体
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(二)受体调节
●向下调节(衰减性调节):长期使用激动剂,可使受体数目减少
●向上调节(上增性调节):长期使用拮抗剂,出现受体数目增加
●同种调节和异种调节
三、受体学说
(一)占领学说
●亲和力药物与受体的结合能力
●内在活性是指药物产生类似递质激动受体的效应
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(二)速率学说
(三)变构学说(二态学说)
●无活性的静息态(R)
●有活性的活化态(R*)
*结合引起生物效应
,结合后不产生生理效应
*及R都有一定的亲和力。但内在活性低,作用微弱
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第三节药效学概述
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一、作用于受体的药物分类
(一)激动剂和部分激动剂
,有很大的亲和力和内在活性,能与受体结合产生效应(E)
,但内在活性低
(二)竞争性拮抗剂和非竞争性拮抗剂
●拮抗剂(B)与激动剂(A)竞争相同的受体
●竞争性拮抗剂其拮抗作用是可逆的
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●随拮抗剂浓度增加,激动剂A+B的累积浓度效应曲线平行右移
●斜率和最大效应不变。
●拮抗剂B与激动剂A争夺非同一受体,它与受体结合后妨碍A与特异性受体结合。或竞争同一受体,但共价键结合
●不断提高A药浓度也不能达到单独使用A药时的最大效应
●斜率降低,最大效应降低
另外,非竞争性桔抗剂B也可使激动剂A+B的量效曲线右移。
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