文档介绍：奥扎格雷氨丁三醇
奥扎格雷相关资料
1、概述
(1)【英文品名】 Ozagrel
(2)【别名】奥扎格雷;反式-3-[4-(1H-咪唑-1-基甲基)苯基]-2-丙烯酸;(E)-4-(1-咪唑基甲基)肉桂酸钠
(3)【分子结构】
(4)【分子式】 C13H12N2O2
(5)【分子量】
2、性质
白色或类白色结晶性粉末;含奥扎格雷(C13H12N2O2)%;在甲醇中微溶,在水中极微溶解,在氯仿中几乎不溶,在氢氧化钠试液中溶解;熔点:221℃~226℃;pH ~;干燥失重: ≤%;炽灼残渣≤%;重金属≤10ppm;四氯化碳<%;三氯甲烷<%;
3、应用
(1)药理毒理
本品为血栓素合成酶抑制剂,能抑制TXA2生成,因而具有抗血小板聚积和扩张血管作用。动物实验表现,静脉给药能降低血浆TXB2水平,Keto-PGF12/TXB2比值下降,对不同诱导剂所致血小板聚集均有抑制作用,对大鼠中脑动脉引起的脑梗塞有预防作用。
(2)药代动力学
本品静脉滴注后,血药浓度-时间曲线符合二室开放模型,t1/±,±,±·hr/ml。±,,血药浓度可测到停药后3h,停药24h几乎全部药物经尿排出体外。
(3)用法用量
成人一次40~80mg,一天1~2次,溶于500ml生理盐水或5%葡萄糖溶液中,连续静脉滴注,1~2周为一疗程。另外根据年龄、症状适当增减用量。
(4)不良反应
胃肠道反应和过敏反应,如恶心、呕吐、荨麻疹、皮疹等,但程度都较轻,经适当处理后得到缓解。少数可出现GPT、BUN升高,颅内、消化道、皮下出血及血小板减少等。
(5)禁忌症
下列情况者禁用:
①出血性脑梗死,或大面积脑梗死深昏迷者。
②有严重心、肺、肝、肾功能不全,如严重心律不齐、心肌梗死者。③有血液病或有出血倾向者。
④严重高血压,(即200毫米汞柱以上)。
⑥对本品过敏者。
(6)用法
静滴:每日80mg,与其他抗血小板药合用时,可减量。
(7)副作用
可出现出血倾向。
(8)注意事项
①孕妇及哺乳期妇女用药:孕妇慎用。避免同含钙输液混合用。
②儿童用药:尚未进行系统的对儿童用药临床研究。
③老年患者用药:由于老年人生理机能低下,要慎重用药。
④药物相互作用:避免同含钙输液混合用。本品与抗血小板聚集剂、血栓溶解剂及其他抗凝药合用,可增加出血倾向,应慎重合用,必要时适当减量。
⑤药物过量:一旦发生药物过量,需进行对症处理、支持治疗,重点注意监测出凝血功能,并及时适当处理。
⑥贮藏: 遮光,密闭保存。
4、生产方法
以对甲基苯甲醛为原料,和乙酸酐进行醇醛缩合后脱水,生成3-对甲苯基丙烯酸,乙酯化为3-对甲苯基丙烯酸乙酯,以过氧化苯甲酰为引发剂,用N-溴代琥珀酰亚胺(NBS)对环上的甲基溴化为溴甲基,再和咪唑反应后水解生成奥扎格雷钠,熔点308℃(分解)。
1、【~08试验】
①纯化水,加奥扎格