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专利名称:天麻咀嚼胶剂及其制备及检测方法
技术领域:
本发明涉及中药制剂,尤其是针对头痛、偏头痛等急性病症的嚼胶剂制备技术领域。
背景技术:
天麻,,古名赤箭,主产于我国云南、贵州、四川、陕西等地,是我国常用的名贵中药材之一。具有平肝潜阳、息风止痉、祛风通络的功效。主要用于肢体麻木、头痛眩晕、小儿惊风、抽搐癫痫、破伤风等病症。目前市场上天麻产品有全天麻胶囊、天麻片等常规制剂,但是存在以下问题(1)起效慢。常规制剂经口服后,药物先在胃肠道中崩解释放,才能被吸收,还存在肝脏首过效应。这一缺点特别不适合用于治疗头痛、偏头痛、过敏、恶心、消化不良、感冒咳嗽、晕动症及某些急性病症。⑵服用不便。常规制剂需要用水送服,不适合儿童及吞咽片剂有困难的老人、有恶心情况的患者。(3)不良反应。由于药物主要通过胃肠道吸收,不可避免肝脏的首过效应,影响生物利用度,为了达到效果需要增加同类药物制剂的用量,使不良反应出现的可能性增加。
发明内容
鉴于现有技术的以上不足,本发明的目的是提供一种天麻咀嚼胶剂。针对治疗头痛、偏头
痛等急性病,给出一种新的给药途径和剂型。本发明的目的还在于,为上述产品研究一种制备方法,使之具有制备操作简单方便,无需昂贵的专用设备,制备成本低的优点。本发明还公开了天麻咀嚼胶剂产品质量控制的检测方法。以保证药品生产全程受控;质量得到有效保证。本发明的目的是通过如下手段来实现的。按重量百分比,组料配比为天麻粉12-20%,食品级胶基12-20%,-1%,润湿剂20-30%和甜味剂30-50%。具体来说按重量百分比,%,%,香精1%,润湿剂25%和甜味剂41%。所述润湿剂是甘油和浓度为60%的山梨醇按11制得的混合物。所述甜味剂是木糖醇和康甜素按23制得的混合物。所述的天麻粉是将天麻直接粉碎或将天麻加水煎煮提取得到的浸膏进行干燥粉碎所得。具体来说所述的天麻粉是将天麻直接粉碎过九号筛成天麻粉或者将天麻加水煎煮2次,第一次加12倍量水,,煎煮2小时;第二次加10倍量水,煎煮2小时,合并煎液,滤过,滤液高速离心,,喷雾干燥过九号筛成天麻粉。所述的天麻粉可用其提取物天麻素或天麻多糖替代。天麻咀嚼胶剂的制备方法将胶基在60°C的烘箱内软化证;天麻粉与香精、甜味剂混勻后,加入润湿剂,分三次加入研钵中与胶基挤压混勻,冷却至40°C左右时,投入压面机中挤压成型,经水分平衡老化,老化温度为
20°C,相对湿度55%以下,时间10-1池,切割,包装,即得目标咀嚼胶。
为有效控制产品的质量,本发明还给出了天麻咀嚼胶剂主要有效成分天麻素的定性及定量检测方法。本发明天麻咀嚼胶剂的检测方法采用薄层色谱法鉴别天麻素,取本品适量,剪碎成直径不超过3mm的颗粒,称取5g,加70%甲醇50ml,超声处理30min,滤过,滤液作为供试品溶液;另取天麻素对照品,加甲醇制成每Iml含Img的溶液,作为对照品溶液;另取缺天麻素阴性样品,同法制成阴性对照溶液;吸取上述供试品溶液10μ1,对照品溶液,阴性溶液各5μ1,分别点于同一硅胶G薄层板上,以三***甲烷甲醇水=,10°C放置过夜后的下层液作为展开剂,上行展开,展距12cm,取出,晾干,喷以10%磷钼酸乙醇溶液,在105°C加热至斑点显色清晰,观察在供试品色谱中与对照品色谱相应的位置上的斑点ο本发明中,采用高效液相色谱法测定天麻素含量,用十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂;以不同比例乙***,洗脱条件为0lOmin,乙***%磷酸溶液=298;1020min,乙***%磷酸溶液=2859815;2025min,乙***%磷酸溶液=8515;2530min,乙***%磷酸溶液=8521598;3035min,乙***%磷酸溶液=298;220nm为检测波长;理论板数按天麻素峰计算应不低于2000;精密称取天麻素对照品适量,加甲醇制成每
Iml含50μg的溶液作为对照品溶液;取本品5片,剪碎成直径不超过3mm的颗粒,称取3g,精密称定,置具塞锥形瓶中,精密加入稀乙醇50ml,称定重量,超声提取30min,取出,放冷,再称定重量,用稀乙醇补足减失的重量,滤过,取续滤液10ml,浓缩至近干,残渣加乙***水=298混合溶液溶解,转移至IOml量瓶中,并用乙***水=298混合溶液稀释至刻度,静置6h,再超声15min,取出,放冷,加40%甲醇补足减失的重量,摇勻,,取续滤液作为供试品溶液的制备;分别精密吸取对照品溶液10μ1与供试品溶液510μ1,注入液相色谱仪,测定,用外标一点法计算含量。与现有技术相比,发明产品存在以下优势(1)起效快,本产品经人体口腔咀嚼后,从水不溶性胶基中释放,溶解或分散于唾液中,大部分经口腔粘膜下的毛细血管吸收,直接进入体循环,发挥局部或全身治疗作用;少部分经吞咽后进入胃肠道进行吸收,此部分由于无需再经胃肠道消化,其吸收速率大于一般口服制剂,故药物全身性作用起效快。其起效快的特点特别适合用于治疗头痛、偏头痛、过敏、恶心、消化不良、感冒咳嗽、晕动症及某些急性病症。(2)服用方便体积小,便于携带和储存。含水量少,不易受微生物污染。给药时不需要用水送服,且服药时不受时间和地点的影响,能显著改善患者的适应性。适用于儿童及吞咽片剂有困难的老人、有恶心情况的患者。
(3)消除口干咀嚼胶可以刺激唾液腺分泌唾液,因而服用咀嚼胶可缓解由于部分药物引起的口干副作用症状。经研究表明,坚持两月每天服用多片咀嚼胶制剂能长期刺激唾液腺,增加唾液流动,特别适合唾液流动慢的患者。而且,口干能引起龋齿发生率增加,咀嚼胶制剂也有利于牙齿的保健。(4)不良反应小由于药物主要通过口腔黏膜吸收,可避免肝脏的首过效应,因而提高了生物利用度。因此,咀嚼胶制剂能降低同类药物制剂的用量,使不良反应相应减少。同时,还可减少与其它药物相互作用带来的副作用。另外,咀嚼胶制剂能控制释药速率,避免产生高的血药达峰浓度,这在一定程度上也减少不良反应的产生。(5)用药危险性小药物需经咀嚼后,方可从咀嚼胶基质内释出。如果意外将咀嚼胶吞入胃肠道,药物需在较长时间后才能释出进入血液循环系统。因此,降低了高浓度血药峰的出现和剂量过量的危险。同时,如果出现药物过敏反应,也能通过及时吐出的方式来减轻过敏反应。咀嚼类制剂作为一种释药系统,要求必须达到一定的主药释放度。所述的释放度系指口服药物从缓释制剂、控释制剂或肠溶制剂在规定溶剂中释放的速度和程度。对发明产品的制备工艺进行了一系列实验,选择了最优的工艺条件、辅料,使得本产品在20min左右有效成分累积释放度达到90%,做到了释药迅速。实验例1制备工艺的正交试验由于咀嚼胶制剂必须在口腔中停留足够长时间,因而制备咀嚼胶制剂时应特别注意药物的遮味问题。因为大多数药物味觉很难令人满意,如将苦味或金属味放入口中停留
1020min,将引起人体不适。除了口感,处方的组成还会影响产品的外观性状、释放速度等性能,比如润湿剂的用量过多,产品硬度差;用量过少,产品难以成型。经过初步实验研究,食品级胶基12-20%,-1%,润湿剂20-30%,甜味剂30-50%可制得质量较好的产品。进一步用正交试验法筛选最优处方配比。正交试验因素水平表
权利要求
,其特征在于按重量百分比,组料配比为天麻粉12-20%,食品级胶基12-20%,-1%,润湿剂20-30%和甜味剂30-50%。
,其特征在于按重量百分比,%,%,香精1%,润湿剂25%和甜味剂41%。
,其特征在于所述润湿剂是甘油和浓度为60%的山梨醇按11制得的混合物。
,其特征在于所述甜味剂是木糖醇和康甜素按23制得的混合物。
,其特征在于所述的天麻粉是将天麻直接粉碎或将天麻加水煎煮提取得到的浸膏进行干燥粉碎所得。
,其特征在于所述的天麻粉是将天麻直接粉碎过九号筛成天麻粉或者将天麻加水煎煮2次,第一次加12倍量水,,煎煮2小时;第二次加10倍量水,煎煮2小时,合并煎液,滤过,滤液高速离心,,喷雾干燥过九号筛成天麻粉。
,其特征在于所述的天麻粉可用其提取物天麻素或天麻多糖替代。
,其特征在于将胶基在60°C的烘箱内软化5h;天麻粉与香精、甜味剂混勻后,加入润湿剂,分三次加入研钵中与胶基挤压混勻,冷却至40°C左右时,投入压面机中挤压成型,经水分平衡老化,老化温度为200C,相对湿度55%以下,时间10-12h,切割,包装,即得目标咀嚼胶。
,其特征在于,采用薄层色谱法鉴别天麻素,取本品适量,剪碎成直径不超过3mm的颗粒,称取5g,加70%甲醇50ml,超声处理30min,滤过,滤液作为供试品溶液;另取天麻素对照品,加甲醇制成每Iml含Img的溶液,作为对照品溶液;另取缺天麻素阴性样品,同法制成阴性对照溶液;吸取上述供试品溶液10μ1,对照品溶液,阴性溶液各5μ1
,分别点于同一硅胶G薄层板上,以三***甲烷甲醇水=,10°C放置过夜后的下层液作为展开剂,上行展开,展距12cm,取出,晾干,喷以10%磷钼酸乙醇溶液,在105°C加热至斑点显色清晰,观察在供试品色谱中与对照品色谱相应的位置上的斑点。
,其特征在于,采用高效液相色谱法测定天麻素含量,用十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂;以不同比例乙***,洗脱条件为0lOmin,乙***=298;1020min,乙***%磷酸溶液=2859815;2025min,乙***%磷酸溶液=8515;2530min,乙***%磷酸溶液=8521598;3035min,乙***%磷酸溶液=298;220nm为检测波长;理论板数按天麻素峰计算应不低于2000;精密称取天麻素对照品适量,加甲醇制成每Iml含50μg的溶液作为对照品溶液;取本品5片,剪碎成直径不超过3mm的颗粒,称取3g,精密称定,置具塞锥形瓶中,精密加入稀乙醇50ml,称定重量,超声提取30min,取出,放冷,再称定重量,用稀乙醇补足减失的重量,滤过,取续滤液10ml,浓缩至近干,残渣加乙***水=298混合溶液溶解,转移至IOml量瓶中,并用乙***水=298混合溶液稀释至刻度,静置6h,再超声15min,取出,放冷,加40%甲醇补足减失的重量,摇勻,,取续滤液作为供试品溶液的制备;分别精密吸取对照品溶液
10μ1与供试品溶液510μ1,注入液相色谱仪,测定,用外标一点法计算含量。
全文摘要
本发明公开了一种天麻咀嚼胶剂及其制备及检测方法,含有天麻粉12-20%,食品级胶基12-20%,-1%,润湿剂20-30%,甜味剂30-50%。本发明产品具有起效快、服用方便、体积小便于携带和储存、含水量少不易受微生物污染和消除口干、不良反应小、释放度良好的优点。在制备上具有易操作的特点。本发明制得释药迅速的咀嚼胶,对于治疗头痛、偏头痛等急性病症具有良好的应用前景。本发明还公开了天麻咀嚼胶剂产品质量控制的检测方法。