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性的正常代谢过程,抑制细胞复制,从而抑制肿瘤的生长。
结构式
本品主要成份为培美曲塞二钠分子式:C20H19N5Na2O6分子量::甘露醇,枸橼酸。
普来乐——注射用培美曲塞二钠
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胸苷酸合
成酶
(TS)
二氢叶酸
还原酶
(DHFR)
甘氨酰***核
糖核苷酸甲
酰基转移酶
(GARFT)
抑制脱氧核糖核酸(DNA)合成
干扰细胞复制过程中叶酸代谢
普来乐
普来乐作用机制
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在体内的代谢具有快
速分布和清除相,
蛋白结合率约为80%。
半衰期:。
包括顺铂在内的铂
类药均不影响培美
曲塞的药物代谢,
口服叶酸、VB12也
不影响其代谢。
主要经肾代谢
,经尿清除。
肾功正常的患者
肌酐清除率
。
药代学特征
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1
2
不同肿瘤细胞间不同的叶酸代谢酶活性存在较大的变异,会影响抗叶酸药物的疗效,而多靶点药物受到的这一类影响比单靶点药物小
被抑制的多个靶点之间可能具有相加甚至协同的作用
降低了耐药发生的可能性,与其他抗叶酸药物间交叉耐药少
3
多靶点抗叶酸药物的优点:
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恶性胸膜间皮瘤
非小细胞肺癌
其他实体瘤应用在探索中
适用于
宫颈癌
膀胱癌
卵巢癌
普来乐
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普来乐在NCCN指南中的明确地位(2011版)
肺癌
宫颈癌
膀胱癌
卵巢癌
恶性胸膜间皮瘤
肺癌
肺癌
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培美曲塞治疗恶性胸膜间皮瘤
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培美曲塞治疗NSCLC:
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复发和转移NSCLC一线用药
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