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专利名称:双氢青篙素组合物的制作方法
技术领域:
本发明涉及一种双氢青篙素组合物,具体涉及一种双氢青篙素组合物,其中还含有以下组份:5%20%重量的NaCl;10%20%重量的甘油;30%50%重量的溴化十二烷基三***铵;和10%20%重量的辛酸钾。
背景技术:
双氢青篙素为为***的衍生物对疟原虫红内期有强大且快速的杀灭作用,能迅速控制临床发作及症状。***的作用机制尚不十分清楚,主要是干扰疟原虫的表膜一线粒体功能。***通过影响疟原虫红内期的超微结构,使其膜系结构发生变化。由于对食物泡膜的作用,阻断了疟原虫的营养摄取,当疟原虫损失大量胞浆和营养物质,而又得不到补充,因而很快死亡。其作用方式是通过其内过氧化物(双氧)桥,经血红蛋白分解后产生的游离铁所介导,产生不稳定的有机自由基及/或其他亲电子的中介物,然后与疟原虫的蛋白质形成共价加合物,而使疟原虫死亡。蒿甲醚的抗疟活性较***大6倍。毒理学方面,在动物生殖毒性方面的研究证明,小鼠妊娠感应期给药,能增加胚胎吸收,但未见致畸作用。药物组合物的稳定性问题可以归纳为以下三方面:1、化学方面药物与药物之间或药物与溶剂。附加剂,形剂、容器、外界物质
(空气、光线、水分等)杂质(夹杂在药物或附加剂等之中的金属离子、中间体、副产物等)产生化学反应反而导致药剂的分解。2、物理学方面例如乳剂的乳析、分裂、混悬剂中颗粒的结块或粗化,某些散剂的共熔,芳香水剂中挥发性油挥发逸散、片剂在贮藏中崩解性能的改变,浸出制剂的发等使药剂的原有质量变差甚至不合,医药使用要求。一般而言,物理方面的不稳定性部问题仅是药物的物理性质改变,但药物的化学结构不变。3、生物学方面由于微生物的滋长,引起药剂发霉、***或分解。由于上述原因,往往引起下列一种或向种后果:①产生有毒物质。一旦发现这种情况,药剂就应停止使用;②使药剂疗效减低或副作用增加。这种情况比较多见;③病人使用不变,如混悬剂中的药物沉淀成硬饼状,使用时不仅不便而且可能造成每次剂量不准确;④有时虽然药物分解的理极少,药剂的药疗效,含量、毒性等可能改变不显著,但因为产生较深的颜色或少量的微细沉淀(例如注射液),因而不能供药用。
发明内容
本发明的目的在于提供含有双氢青篙素的药物组合物,其中还含有以下组份:5%20%重量的NaCl;10%20%重量的甘油;30%50%重量的溴化十二烷基三***铵;和10%20%重量的辛酸钾。优选地,所述的NaCl重量为10%。优选地,所述的甘油重量为15%。优选地,所述的溴化十二烷基三***铵重量为
40%。
优选地,所述的辛酸钾重量为15%。具体地,本发明提供的一个优选方案是:有双氢青篙素的药物组合物,其中含有:双氢青篙素,IOg;NaCl,IOg;甘油,15g;溴化十二烧基三***铵,40g;辛酸钾,15g。其制备工艺:按处方量加入上述各组分,将双氢青篙素、NaCl、甘油、溴化十二烷基三***铵、辛酸钾混匀。本发明提供的另一个优选方案是:有双氢青篙素的药物组合物,其中含有:双氢青篙素,IOg;NaCl,5g;甘油,IOg;溴化十二烧基三***铵,30g;辛酸钾,IOg0其制备工艺:按处方量加入上述各组分,将双氢青篙素、NaCl、甘油、溴化十二烷基三***铵、辛酸钾混匀。本发明提供的另一个优选方案是:有双氢青篙素的药物组合物,其中含有:双氢青篙素,IOg;NaCl,20g;甘油,20g;溴化十二烷基三***铵,50g;辛酸钾,20g。其制备工艺:按处方量加入上述各组分,将双氢青篙素、NaCl、甘油、溴化十二烷基三***铵、辛酸钾混匀。本发明提供的另一个优选方案是:有双氢青篙素的药物组合物,其中含有:双氢青篙素,IOg;NaCl,5g;甘油,IOg;溴化十二烧基三***铵,50g;辛酸钾,20g。其制备工艺:按处方量加入上述各组分,将双氢青篙素、NaCl、甘油、溴化十二烷基三***铵、辛酸钾混匀。本发明提供的另一个优选方案是:有双氢青篙素的药物组合物,其中含有:双氢青篙素,IOg;NaCl,20g;甘油,20g;溴化十二烷基三***铵,
30g;辛酸钾,IOgo其制备工艺:按处方量加入上述各组分,将双氢青篙素、NaCl、甘油、溴化十二烷基三***铵、辛酸钾混匀。本发明所提供的含有双氢青篙素的药物组合物稳定性良好。稳定性试验的目的是考察原料药或药物制剂在温度、湿度、光线的影响下随时间变化的规律,为药品的生产、包装、贮存、运输条件提供科学依据,同时通过试验建立药品的有效期。稳定性试验的基本要求是:(1)稳定性试验包括影响因素试验、加速试验与长期试验。影响因素试验用I批原料药进行。加速试验与长期试验要求用3批供试品进行。(2)原料药供试品应是一定规模生产的,供试品量相当于制剂稳定性实验所要求的批量,原料药合成工艺路线、方法、步骤应与大生产一致。药物制剂的供试品应是放大试验的产品其处方与生产工艺应与大生产一致。药物制剂如片剂、胶囊剂,每批放大试验的规模,片剂至少应为10000片,胶囊剂至少为10000粒。大体积包装的制剂如静脉输液等,每批放大规模的数量至少应为各项试验所需总量的10倍。特殊品种、特殊剂型所需数量,根据情况另定。(3)供试品的质量标准应与临床前研究及临床试验和规模生产所使用的供试品质量标准一致。(4)加速试验与长期试验所用供试品的包装应与上市产品一致。(5)研究药物稳定性,要采用专属性强、准确、精密、灵敏的药物分析方法与有关物质(含降解产物及其他变化所生成的产物)的检查方法,并对方法进行验证,以保证药物稳定性试验结果的可靠性。在稳定性试验中,应重视降解产物的检查。
(6)由于放大试验比规模生产的数量要小,故申报者应承诺在获得批准后,从放大试验转入规模生产时,对最初通过生产验证的三批规模生产的产品仍需进行加速试验与长期稳定性试验。
具体实施方式
本发明进一步通过如下实施例进行说明,所述实施例不理解为进一步的限定。本领域技术人员易于理解所述的特定方法和结果仅仅是说明性的。实施例一处方:双氢青篙素,IOgNaCl,IOg甘油,15g溴化十二烷基三***铵,40g辛酸钾,15g工艺:按处方量加入上述各组分,将双氢青篙素、NaCl、甘油、溴化十二烷基三***铵、辛酸钾混匀。实施例二处方:双氢青篙素,IOgNaCl,5g甘油,IOg溴化十二烷基三***铵,30g辛酸钾,IOg工艺:按处方量加入上述各组分,将双氢青篙素、NaCl、甘油、溴化十二烷基三***铵、辛酸钾混匀。实施例三处方:双氢青篙素,IOgNaCl,20g甘油,20g溴化十二烷基三***铵,50g辛酸钾,20g工艺:按处方量加入上述各组分,将双氢青篙素、NaCl、甘油、溴化十二烷基三***铵、辛酸钾混匀。实施例四处方:双氢青篙素,IOgNaCl,5g甘油,IOg
溴化十二烷基三***铵,50g辛酸钾,20g工艺:
按处方量加入上述各组分,将双氢青篙素、NaCl、甘油、溴化十二烷基三***铵、辛酸钾混匀。实施例五处方:双氢青篙素,IOgNaCl,20g甘油,20g溴化十二烷基三***铵,30g辛酸钾,IOg工艺:按处方量加入上述各组分,将双氢青篙素、NaCl、甘油、溴化十二烷基三***铵、辛酸钾混匀。实验例一稳定性实验将样品分别置25°C和40°C条件下考察其稳定性,结果见表I。表I稳定性实验结果
权利要求
,其中还含有以下组份:5%20%重量的NaCl;10%20%重量的甘油;30%50%重量的溴化十二烷基三***铵;和10%20%重量的辛酸钾。
,其中所述的NaCl重量为10%。
,其中所述的甘油重量为15%。
,其中所述的溴化十二烷基三***铵重量为40%。
,其中所述的辛酸钾重量为15%。
全文摘要
本发明公开了一种双氢青篙素组合物,其中还含有以下组份5%~20%重量的NaCl;10%~20%重量的甘油;30%~50%重量的溴化十二烷基三***铵;和
10%~20%重量的辛酸钾。其有益效果是稳定性好。