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专利名称:汉黄芩素衍生物在制备治疗肝癌的药物中的应用的制作方法
技术领域:
本发明涉及一种药用活性成分在制备药物中的应用,尤其涉及汉黄芩素衍生物在制备抗肿瘤药物中的应用,属于医药技术领域。
背景技术:
原发性肝癌是一种有着高发生率和死亡率的难治性癌症,发生率在全世界的各种癌症中排名第五。当前治疗肝癌的主要方式是通过外科手术将肿瘤切除并且进行肝脏移植。这种治疗方式已经被证明不能有效地治疗原发性肝癌。有鉴于此,寻找更有针对性的治疗药物以及联合化疗方案将成为攻克原发性肝癌的关键所在。目前国际上治疗癌症的主流方式是采取手术和化学治疗相结合的方式。然而,传统化疗药因非选择性杀伤作用和毒副反应限制了其临床应用。近年来,越来越多的天然产物被发现可以增强传统化疗药物的抗肿瘤药效和/或降低其不良反应,甚至本身可以独立作为一种抗肿瘤药物,为肿瘤的临床治疗提供了更多的用药选择。汉黄芩素的抗肿瘤作用已有报导,为了进一步提高其疗效,人们致力于对其结构进行改造以寻求活性更高、毒副作用更小的衍生物。
发明内容
本发明人通过对汉黄芩素的一系列衍生物的研究和筛选,发现本发明的化合物具有良好的抗肝癌活性,我们还对该化合物的抗肝癌作用机制进行了研究。按照本发明的第一方面,提供汉黄芩素的衍生物,它属于黄***类化合物,是在汉黄芩素的结构基础上通过C7位的取代修饰得到的产物,结构如式I所示(代号V8)。
权利要求
,
,由式I所示的汉黄芩素衍生物与一种或多种药学上可接受的载体制成,
,其特征在于,还含有一种或多种其它抗肝癌活性成分。
,其特征在于,在药物组合物中,有效成分式I化合物的纯度大于99%。
-4中任一项所述的药物组合物,其特征在于,组合物被制成临床上任何可接受的剂型。
,其特征在于,所述剂型包括口服及肠胃外给药形式的各种剂型。
,其特征在于,所述剂型选自片剂、胶囊、口服液、糖浆、颗粒、滴丸、口崩片、缓释片、缓释胶囊、控释片、控释胶囊;水针、冻干粉针、无菌粉针、输液。
,其特征在于,所述药学上可接受的载体选自填充剂、粘合剂、润滑剂、崩解剂、助溶剂、表面活性剂、吸附载体;溶剂、抗氧剂、助溶剂、吸附剂、渗透压调节剂、PH调节剂。
。
全文摘要
本发明提供了如式I所示化合物在制备抗肝癌药物中的应用。本发明的药物组合物含有式I所示化合物和一种或多种药学上可接受的载体,其中式I化合物通过诱导细胞凋亡发挥抗肿瘤作用。