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艾司西酞普兰
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艾司西酞普兰化学成份
西酞普兰
(外消旋体)
艾司西酞普兰(100%S构型)
50%S构型
50%R构型
抗抑郁活性
无抗抑郁活性
完全除去
艾司西酞普兰
(100%S构型)
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S-西酞普兰
R-西酞普兰
立体构型的区别
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作用机制的区别
Wennogleetal.,1985;Plengeetal.,1991
S-西酞普兰与5-HT转运体的异构位点相结合可增加其与基本位点的结合力,
延长结合时间,从而抑制5-HT的再摄取;而R-西酞普兰与5-HT转运体的异
构位点结合后,降低S-西酞普兰与基本位点的结合力,减少结合时间。
艾司西酞普兰即是将西酞普兰中50%的影响抗抑郁活性的R构型除去,
使抗抑郁成分达到100%。
西酞普兰
艾司西酞普兰
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选择性最强的5-HT再摄取抑制剂
SSRI类药物
对人体单***类物质的亲和力Ki(nM)
亲和力比值
5-羟色***
(5-HT)
去甲肾上腺素(NA)
多巴***(DA)
NA/5-HT
DA/5-HT
草酸艾司西酞普兰
7841
27410
7100
25000
西酞普兰
6190
16540
3900
10000
舍曲林
714
22
2700
85
***伏沙明
1427
16790
620
7300
***西汀
599
3764
540
3400
帕罗西汀
45
268
450
2700
此外还发现艾司西酞普兰及其去甲代谢产物对140余种受体及结合位点均无明显亲和力
Owensetal.,2001Sanchezetal.,2003
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肝脏首过效应小绝对生物利用度80%。
吸收迅速
生物利用度高
达峰时间短
100%经胃肠吸收
不受食物影响。
口服多次给药后
平均4小时达到
血浆峰浓度。
药动学:吸收迅速,生物利用度高
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药动学:半衰期适中
半
衰
期
30
小
时
适合每天服用一次
避免因药物蓄积可能导致
的副作用
易于根据病情调整剂量或
转换药物
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药动学:血浆蛋白结合率低
舍曲林
95%
95%
80%
98%
草酸艾司西酞普兰
帕罗西汀
***西汀
与其他药物发生相互作用的可能性较低合
并用药最可靠的选择
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用法用量:用量少,服用简便
常用剂量
10mg/次
每日一次
最大剂量
20mg/次
每日一次
症状缓解后,应持续治疗至少6个月以巩固治疗。
用法:口服,可与食物同服。
规格:5mg/片(白色薄膜衣片),14片/盒10mg/片(白色薄膜衣片),7片/盒
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