文档介绍：第26章平喘药
第二十六章平喘药
按作用机制分五类:
一、β2肾上腺素受体激动剂(第十五章);
二、M胆碱受体拮抗剂(第十四章);
三、影响白三烯的药物(6个代表药,词干司特为主);
四、肾上腺皮质激素药物(甾体激素结构);
五、磷酸二酯酶抑制剂(茶碱及衍生物)。
一、影响白三烯的药物
白三烯( LTs)是炎症介质,在过敏反应时,慢反应物质对过敏反应有较大的影响,这种慢反应物质主要是LTC4和LTD4的混合物。
所以白三烯受体拮抗剂和白三烯合成抑制剂可以治疗哮喘。
代表药的词干以“司特”为主。
考点:、乙烯基、环丙基乙酸等;
;
;
,可用于对阿司匹林敏感的哮喘患者。(说明:阿司匹林是非甾抗炎药,干扰花生四烯酸代谢,抑制环氧化酶,促进脂氧化酶,使白三烯产生增加,从而诱发哮喘。)
考点:;
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,代谢物活性较原药差90倍。
***基
考点::是过敏介质阻滞剂,抑制组***和5-羟色***过敏性反应物质的释放。
。
***与硫酸及葡糖醛酸的结合物。
考点:。
:白三烯受体拮抗剂,为新型抗哮喘药,可选择性结合白三烯LTC4、LTD4、LTE4受体,对乙酰胆碱、组***及5-羟色***受体无拮抗作用。
、中度患者的肺功能,用于支气管哮喘的预防和治疗。
考点:,其两个对映体活性相同。
-羟基脲是活性基团,苯并噻吩部分提供亲脂性。
-脂氧合酶抑制剂,不适用急性发作,有潜在的肝毒性。
,葡糖醛酸苷化有立体选择性,S异构体代谢和消除迅速。
:齐留通增加普萘洛尔、茶碱、华法林在血浆中浓度。
考点::苯并吡喃的双色***结构(注:考纲讲义中结构有误,红色处是改正后的正确结构),两个色***对于活性来说是必需的,且必须保持共平面。
:抑制组***、5-羟色***、慢反应物质等过敏反应介质的释放。
%,%,是采用气雾剂的原因。
孟家谱的曲子,还在流通
二、肾上腺皮质激素药物
结构为甾体激素(第31章详尽介绍结构),多吸入给药,在肺部吸收,全身副作用小。
考点:- ***孕甾-17,21-二丙酸酯,亲脂性较强,易渗透。
,也可在胃肠道和肺部代谢。水解成有一些活性的单丙酸酯,继续水解成没有活性的倍***米松。
,用于慢性过敏性哮喘、过敏性鼻炎,外用治疗各类皮肤病。
考点: 17β-