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脂质体阿霉素简介
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目录
-阿霉素简介
-脂质体药物简介
-里葆多®简介
-里葆多®的优势和适应症
-里葆多®在临床应用中的地位
-里葆多®在各适应症应用中的优势
-里葆多®的推荐临床剂量
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阿霉素简介
性状:橘红色针状结晶或粉末,易溶于水
结构特点:分子中有一个蒽环
作用机制:能嵌入DNA的相邻碱基对之间,使DNA链断裂,阻碍DNA及RNA的合成
药物分类:抗肿瘤抗生素、插入DNA中干扰模板作用的药物、细胞周期非特异性药物
适应症:急性白血病、恶性淋巴瘤、乳腺癌、多发性骨髓瘤、肝癌、骨及软组织肉瘤、肺癌等等,抗瘤谱极广
优势:抗瘤谱广,对许多人体恶性肿瘤有明显的疗效,为临床最常用的抗肿瘤药物之一
缺点:有明显的心脏毒性和重度脱发等副反应,病人难以耐受
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脂质体简介
定义:脂质体(Liposome)是磷脂依靠疏水缔合作用在水中自发形成的一种分子有序组合体,为多层囊泡结构,每层均为类脂双分子膜,内外表面均为亲水性,组成膜的双分子膜之间为亲脂性,膜厚度约4nm.
脂质体的分类:
小单室脂质体(SUV):粒径小于200nm的单室脂质体
大单室脂质体(LUV):粒径小于200nm~1000nm的单室脂质体
多室脂质体(MUV):粒径在1μm~5μm
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脂质体的结构
药物
磷脂双分子层
LipidMembrane
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脂质体药物传输系统的优势
由磷脂在水中自发形成,制备工艺相对简单
在人体内具有无毒、无免疫原性,可降解、缓释等特点
能够增强所载药物在人体内的稳定性和药理作用,使药物稳定抵达靶组织后释放,减少所需药量,降低毒副作用
小单室脂质体在治疗肿瘤时具有被动靶向特性,还可制成免疫脂质体实现主动靶向性
由于脂质体的亲水和亲脂两重特性,能够携带脂溶性药物通过血液循环到达靶组织,弥补一些重要脂溶性药物不溶于水的缺陷
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里葆多®简介
里葆多®(LIBOD)即盐酸多柔比星脂质体注射液,又称为聚乙二醇脂质体多柔比星(PLD,PegylatedLiposomalDoxorubicin)是一种采用先进的隐形脂质体技术包封,具有被动靶向特性的多柔比星新剂型,用于传统蒽环类药物(多柔比星、表柔比星、吡柔比星)的更新换代,在肿瘤治疗学上具有疗效提高,心脏毒性和骨髓抑制以及脱发等副作用显著降低等巨大优势.
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里葆多®的结构
多柔比星Doxorubicin
磷脂双分子层
LipidMembrane
聚乙二醇(PEG)
85-100nm
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长循环特性保证药物持续向肿瘤组织富集
PEG修饰后可逃避免疫系统
延长循环时间
药物在到达肿瘤组织前保持脂质体形态
药物不断向肿瘤组织富集
PEG包裹
SerumProteins
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