文档介绍：药物半衰期与合理用药
[摘要]药物的半衰期”是指药物从体内消除一半所需的时间,也是血药浓度下降一半所需要的时间,用t1/2表示,药物半衰期可以反映药物在体内消除速度的快慢。通常情况下,每一药物各有固定的半衰期,常用的半衰期是一个平均数。各种药物的半衰期差别很大,除了与药物自身的性质有关外,还与机体器官(肝、肾)的消除功能有关。
关键词:药物半衰期合理用药
中图分类号:R917 文献标识码:B 文章编号:1004-7484(2011)12-0219-03
药物半衰期(t1/2)又称生物半效期,指血中药物浓度下降一半时所需的时间。消除相半衰期是指药物进入末端相的药物半衰期,通常用t1/2 (一房室模型),t1/2 (-房室模型), t1/2 (三房室模型)来表示。由于药物消除相半衰期在合理用药中的重要地位,其越来越被医师认识、接纳、重视。我院多年临床经验总结综述如下。
1通过消除相半衰期可预知体内药物的变化轨迹
①一次性用药或长期用药停药后5个t1/2(指消除相半衰期以下同),药物在体内的浓度已消除95%。也就是说此时患者体内的药物浓度已基本消除,没有特殊病理,生理等因素造成t1/2的明显改变的话,就没有监测血药浓度的必要,如氨茶碱停药3d[t1/2 (8±12h)]***停药1Od[t1/2 (36~51)h)]。若患者停药时间小于5个半衰期突然发病,此时加用静脉负荷用药需注意用量,用药速度不宜过快,否则非常容易引起药物的中毒。②连续用药达7个消除相t1/2,血药浓度可达99%稳态。也就是说此时患者体内的药物浓度已基本达到一个稳定状态。这时监测血药浓度,对长期用药的患者来说,最具有价值。医药工作者据血药浓度监测结果给患者调整一个比较理想的用药方案。,1次/8h,共3d后测得茶碱血浓度为6ug/ml,患者肝、肾功能稳定,无增减用药的话,,1次/8h 。若患者病情严重、多脏器衰竭,药物品种用的较多,其中不乏有药物相互作用的可能性,最好在用药2~3个t1/2时即监测血药浓度,如此时血药浓度已达治疗范围,说明患者t1/2较长,用药量偏大,需立即减量应用,否则稳态时会造成药物中毒。等到药物达稳态时再复测一次血药浓度,同时,测肝、肾功能,这样可使医药工作者心中有数。如患者病情不稳定,特别是肝、肾、心脏等功能变化较大,此时患者药物半衰期往往处在动态变化之中,需随时监测血药浓度,方可保证用药方案的准确性。
2通过消除相半衰期确定给药方案
超快速消除类(t1/2≤lh)
此类药物大多吸收快,消除亦快。不易在体内蓄积,可多次应用。如用药不当,亦可使血中药物浓度偏低而达不到治疗效果。如青霉素静脉用药,若静滴时间过长,虽然体内维持药物浓度的时间较长,但达不到抑菌浓度(MIC),疗效差,还易引起细菌耐药性。因此,此类药物易快速进入体内,使血药浓度升高而达治疗目的,或可加大用药量,使血药浓度高出MlC数倍,用冲击治疗的方法,使血中药物较高浓度保持较长时间以达较好的疗效。但必须注意的是血药浓度并非无限制的越高越好,要注意过高的血药浓度是否会引起患者药物不良反应,比如青霉素的脑膜刺激症状。因此,合理的用药方案,必须兼顾。如青霉素可溶在100ml~200ml液体中,根据用量