文档介绍：Levocarnitine Injection
左卡尼汀注射液
上海大陆药业有限公司
------高效补充能量
高效保护心肾
1905
1927
1958
1973
牛肉中发现了肉毒碱
确定了其化学结构
促进线粒体对脂肪的代谢
治疗首例肉毒碱缺乏病例
1982
被收入《美国药典》第22版
1993
FDA “公认安全无毒”的
1996
中国市场开始引入
至今
在临床上广泛应用
左旋肉毒碱的开发历程
雷卡,江苏兰陵制药,2002年上市,目前是左卡尼汀市场上第一品牌。
贝康亭,希腊晋强大药厂,珠海拱北医药有限公司代理国内销售。
可益能,意大利西格玛陶,2003年香港李氏大药厂代理中国销售。
疗尔健,韩国韩西制药,主要是用于肝病的治疗。
东维力,东药集团东北制药总厂,市场上惟一口服溶液。
尼尔,冻干粉针剂,哈尔滨松鹤制药有限公司
康胃素,石药集团欧意药业,胶囊剂。
是中国左卡尼汀原料药、注射液的首先研制、生产单位。
是中国左卡尼汀质量标准的制定者,其质量标准高于美国、欧盟。
目前市场上唯一国产水针注射液,疗效更好、使用更方便。
市场占有率高达50%以上,是左卡尼汀市场的第一品牌。
常州兰陵制药有限公司
左旋肉毒碱的来源
哺乳动物
人体
合成部位:肝脏、肾脏
底物:赖氨酸、蛋氨酸
体内分布:
98% 在心脏和骨骼肌
成人体内约有20克
乳品含量较高
肉中含量最高,

植物中含量少
排泄途径:
以原形经肾排出,
24h内大约排出80%
在小肠吸收较快
葡萄糖
游离脂肪酸
ATP
丙酮酸
正常的人体细胞能量代谢
乳酸
产能途径
无氧糖酵解
葡萄糖有氧氧化
脂肪酸有氧氧化
产能比例
1-3%
30-40%
60-70%
ATP/O2
--

无氧糖酵解
长、短链脂肪酸
中、短链脂肪酸
长链脂肪酸脂酰CoA + 肉毒碱脂酰肉毒碱
脂酰CoA合成酶
肉毒碱
脂酰转移酶Ⅰ
脂酰肉毒碱
肉毒碱
脂酰转移酶Ⅱ
脂酰CoA
肉毒碱
乙酰CoA
氧化
肉毒碱运输长链脂肪酸进入线粒体
肉毒碱的作用
1. 运载长链脂肪酸进入线粒体参与β氧化
2. 促进葡萄糖的氧化,提供更多ATP
3. 清除酰基,降低其细胞毒性
4. 膜稳定作用
ATP
CH3
CH3 -N+-CH2-CH-CH2-COO-
CH3 OH
左卡尼汀Levocarnitine ,左旋肉毒碱
——脂肪酸代谢的必需辅酶
水溶性
小分子物质
氨基酸结构
分子式C7H15NO3
机体易缺乏
促进心肌供能
降低心脏的负担
促进脂肪燃烧
降低体重
促进骨骼肌做功
改善肌无力、肌疲劳、肌肉痉挛等
促进肾脏滤过
改善肾衰病人的综合条件
左卡尼汀
生理作用
生理条件
医源条件
疾病状态
人体容易缺乏左卡尼汀
糖尿病
肾功能不全
心脏病
妊娠期
老龄等
血透
手术
创伤
药物治疗如
抗生素
抗肿瘤
抗癫痫药
遗传性代谢缺乏
肝硬化
原发性疾病