川芎嗪(4).ppt

文档介绍：川芎嗪
Tetramethylpyrazine (TMP)
所属类型:吡嗪类生物碱
别名:川芎嗪1号碱
市场类型: 盐酸川芎嗪()


磷酸川芎嗪()
剂型:注射液胶囊
市场出售类型
川芎嗪
化学名:四***吡嗪
化学结构:
分子式:C8H12N2 
分子量:
理化性质
※无色针状结晶, 熔点80-82°(显微测定),沸点190°
※具有特殊异臭,有吸湿性,易升华
※易溶于热水、石油醚, 溶于***仿、稀盐酸,微溶于***, 不溶于冷水
结构特点
川芎嗪母核( 吡嗪环) 为其药效基团; 所联接的四个取代基主要影响药物在体内的吸收、分布、代谢及排泄等, 即为药代动力学基团。因此, 在保留吡嗪环不变的基础上, 对侧链进行结构的修饰改造, 就可能延长作用时间, 得到高效、低毒的心脑血管药物。
构效关系
川芎嗪母核结构修饰后的川芎嗪1 - N
氧化物和1 ,4 - N ,N’- 二氧化
物对血小板聚集的影响明显降低,说明
川芎嗪活性与N电子云密度有关
侧链取代物2 - 羟***- 3 ,5 ,6 - 三***吡嗪、3 ,5 ,6 - 三***吡嗪甲酸均具有与川芎嗪类似的抗血栓形成及抗血小板聚集的作用,但其抗氧自由基作用增强
氘代川芎嗪
(6D - TMP、12D - TMP) 的生物活性较川芎嗪有明显的提
高。
1
2
3
4
5
6
来源:
※伞形科植物川芎的根茎
※姜科植物温莪术(郁金) 的根茎
※大戟科植物痛风麻疯树的茎
川芎嗪的合成
稳定性
稳定性试验:取盐酸川芎嗪对照品适量,精密称定,
照含量测定方法配制成溶液,照分光光
度法测定5h内吸光度,%(n=6)
表明稳定性良好。
其固体脂质颗粒热力学不稳定,应低温冷冻干
燥