8 - 拟肾上腺素药.ppt

文档介绍：掌握:去甲肾上腺素的作用、用途及不良反应;肾上腺素的作用、用途及不良反应;异丙肾上腺素的作用、用途及不良反应;

熟悉:麻黄碱、多巴胺作用特点及用途;
了解:间羟胺的作用特点和用途;
拟肾上腺素药
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α1- R—(皮肤、粘膜及内脏)血管平
滑肌血管收缩
瞳孔扩大
血压升高
α2- R—突触前膜—抑制 NA释放
α肾上腺素受体
(α- R)
β1- R—心脏兴奋
β肾上腺素受体
(β-R)
β2- R—骨骼肌血管
扩张
冠脉血管
支气管平滑肌松弛
突触前膜—正反馈调节NA释放
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拟肾上腺素药
定义:
是一类化学结构与作用均与肾上腺素相似的胺类药物,故又称拟交感胺类。
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儿茶酚
基本结构:β-苯乙胺及一个带氨基的侧链
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按结构分类:
儿茶酚胺类: 3-4位有邻位羟基
非儿茶酚胺类:3-4位无邻位羟基
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化学结构与药代动力学和药效学的关系
儿茶酚胺:
①口服不能产生吸收作用
②作用维持时间短,T灭活
③不易通过血脑屏障
④外周作用> 中枢作用
非儿茶酚胺:
去一个羟基,外周作用↓,作用时间↑,如间羟胺
去二个羟基,外周作用↓,中枢作用↑,维时更长,
口服易吸收,如麻黄碱
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按对受体亚型选择性分为四类:
1、R 激动药---去甲肾上腺素(NA)、
间羟胺
2、β R激动药--异丙肾上腺素(ISO)
多巴酚丁胺
3、、βR激动药---肾上腺素(ADR)、
麻黄碱
4、、β、DAR激动药---DA
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第二节α受体激动药
去甲肾上腺素(Noradrenaline , NA;
Norepinephrine,NE )
体内来源:N末梢、肾上腺髓质。
药用品:人工合成,不稳定遇光或碱、氧化变成粉红色,药用为重酒石酸盐。
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