文档介绍：舒***的临床应用
***家族的发展
*** 1960年
舒*** 1974年
阿*** 1976年
瑞*** 1996年
药代动力学
瑞***
舒***
阿***
***
持续输注后半衰期
3min
30min
50-55min
>100min
非器官依赖性代谢
是
否
否
否
非特异性酯酶代谢
是
否
否
否
***家族的药代动力学比较
***家族镇痛作用
药物效能最低有效血浆浓度
(ng/ml)
吗啡 1 20
*** 100
舒*** 1000
瑞*** 134
舒***药物特点
药物类别:麻醉管制药品
化学名:N-[4-(甲氧***)-1-[2-(2-噻吩基)乙基]-4-哌啶基]-N-苯丙酰***
1、***类μ型阿片受体激动剂,亲和能力是***的7-10倍;与受体的结合具有饱和性、可逆性和特异性
药代动力学参数舒******
血浆蛋白结合率(%) 93 84
α1- 酸性蛋白结合率(%) 84 44
分布容积(L/Kg)
清除率(ml/)
排泄半衰期(min) 160 240
持续输注(4h)后半衰期(min ) 30 260
舒***药代动力学特性
在体内经肝生物转化,形成N-去烃基和O-去***的代谢物,然后随尿和胆汁排出。代谢物基本无活性,24h内80%被排泄,仅2%以原形排泄;实验证明用药后,对肝肾功能影响少
舒***%的药物贮存于体内,因而再吗啡化的可能性很少(***给药后5小时仍有25%以上的药物储存于体内)
舒***药代动力学特性
项目\药品舒******
治疗指数(LD50/ED50) 25211 277
效价比值 5-10 1
起效时间(min) -3 7-8
最大效应时间(min)
持续镇痛时间(min) ***的2倍 30
安全范围:吗啡:70-90,***:4-7
舒***药效学特点
镇痛作用强
为纯μ受体激动剂,结合力比***强7-10倍
镇痛作用约比***强5-10倍
镇痛作用时间比***长2倍
舒***药效学特点