文档介绍：第四节药用纤维素衍生物各论
纤维素酯类
纤维素醚类
纤维素醚的酯类
一、纤维素酯类
醋酸纤维素√
纤维醋法酯√
醋酸纤维素丁酸酯
R=-H或-C-CH3
O
乙酰基:-%(W/W) ;
-;
醋酸纤维素
纤维素+ 醋酐→全部酯化→三醋酸纤维素→水解至所需酯化度;
性质:
溶解性:取代基的数量
⊙有机溶剂—见下表;
⊙水—DS↓,亲水性&渗透性↑。
有机溶剂
三醋酸纤维素
醋酸纤维素或二醋酸纤维素
二***甲烷
溶
溶
二***甲烷:甲烷(9:1)
溶
溶
二***甲烷:异丙醇(9:1)
溶
溶
***:甲醇(9:1)
不溶
溶
***:乙醇(9:1)
不溶
溶
***
不溶
溶
环己***
不溶
溶
应用:
三醋酸纤维素:肾透析膜、透皮吸收制剂载体;
二醋酸纤维素:制备微孔滤膜的常用材料
醋酸纤维素:控释制剂的骨架材料、渗透泵膜材、包衣材料(水分散体)。
渗透泵片
吲哚美辛
糖粉、糊精、淀粉
压片
包衣
醋酸纤维溶液
打孔
(二)醋酸纤维素酞酸酯(CAP,纤维醋法酯)
来源和制法:乙酰化纤维素→酞酸酐酯化→半酯(DS=1 CA)
R=-H,-C-6H4COOH
O
O
乙酰基:17-26%
酞酰基:30-36%
游离酞酸<%
《中国药典》2010年版二部将CAP作为药用辅料列入正文。
性状:白色流动性粉末。
溶解度:
不溶于酸性水溶液、乙醇、烃类及***化烃类;
溶于***/丁***及醇醚混合液,(肠溶衣材料);
25℃ RH 60% ,吸湿性不大;
应用:肠溶衣材料(Tg 170℃),-%,水分散体;肠溶微囊;
性质:
盐酸地尔硫卓定位释药胶囊
盐酸地尔硫卓+辅料
混悬液
喷于蔗糖微丸
包衣
CAP溶液
小肠下端或结肠释药
装胶囊