9肾上腺素激动.ppt

文档介绍：第九章肾上腺素受体激动药
Adrenoceptor Agonists
内容提要
第一节构效关系及分类
第二节α肾上腺素受体激动药
第三节α、β肾上腺素受体激动药
第四节β肾上腺素受体激动药
是一类化学结构及药理作用和肾上腺素、去甲肾上腺素相似的药物,与肾上腺素受体结合并激动受体,产生肾上腺素样作用,又称拟肾上腺素药(adrenomimetic drugs)。它们都是胺类,作用亦与兴奋交感神经的效应相似,故又称拟交感胺类(sympathomimetic amines)。
概念
第一节
构效关系及分类
第九章
一、构效关系
肾上腺素受体激动药的基本化学结构为
-苯乙胺,-苯乙胺由三部分组成:
苯环、碳链、氨基。
第一节构效关系及分类
1. 苯环上化学基团的不同
2. 烷胺侧链α碳原子上氢被取代
3. 氨基上氢原子被取代
4. 光学异构体
1)儿茶酚胺(catecholamines)
属儿茶酚胺的药物有:
肾上腺素
去甲上腺素
异丙肾上腺素
多巴胺
3,4位为OH基
2)非儿茶酚胺
属非儿茶酚胺的药物有:
间羟胺、麻黄碱、甲氧明、苯肾上腺素(新福林)
3)儿茶酚胺的结构与药物作用强、弱及时间长、短有关。
儿茶酚胺外周作用强,中枢作用弱;T灭活,维持时间短;
非儿茶酚胺外周作用弱,T灭活,维持时间长。
2.碳原子上的氢被-CH3取代后,不被MAO灭活,作用时间长,易被神经末梢摄取,并促进递质释放。如间羟胺、麻黄碱。