7拟肾上腺素药和抗肾上腺素药.ppt

文档介绍：第七章肾上腺素能药物
学****目标
掌握各类型典型药物的化学结构、理化性质及作用特点,肾上腺素受体激动剂的结构类型和苯乙***类、苯异丙***类药物的基本结构、理化通性
熟悉肾上腺素受体拮抗剂的分类,肾上腺素受体激动剂和β-受体阻断剂的构效关系
了解肾上腺素受体的分类及其生理功能,肾上腺素受体激动剂和拮抗剂的作用机制
传出神经系统
肾上腺素能药物的作用靶点
交感神经
学****内容
一、肾上腺素受体激动剂
二、肾上腺素受体拮抗剂
第一节肾上腺素受体激动剂 adrenergic receptor agonists
拟肾上腺素药:通过直接与肾上腺素能受体结合或促使肾上腺素能神经释放介质,兴奋交感神经而发挥作用的药物,亦称为拟交感神经药(sympathomimetics),拟交感***(sympathomimetic amines)等。
按药理作用分类
直接作用药与AD能受体结合,产生α、β型作用(大多数药物)
间接作用药促进AD能神经释放递质
混合作用药
按作用的受体分类
a1受体激动剂:升高血压和抗休克
a2受体激动剂:治疗鼻粘膜充血、止血和降低眼压
中枢a2受体激动剂:降血压
b1受体激动剂:强心和抗休克
b2受体激动剂:平喘和改善微循环,及防止早产
b3受体激动剂:尚在研究中,可调节人体内热量平衡、葡萄糖代谢、能量消耗,纠正产热不足,临床有望用于治疗糖尿病和肥胖症
按化学结构分类
苯乙***类
苯异丙***类
苯乙***类拟肾上腺素药
1. 基本结构
2. 常用药物
药物名称
化
学
结
构
R1
R2
R3
R4
R5
肾上腺素
-OH
-OH
-OH
-H
-NHCH3
去甲肾上腺素
-OH
-OH
-OH
-H
-NH2
异丙肾上腺素
-OH
-OH
-OH
-H
-NHCH(CH3)2
多巴***
-OH
-OH
-H
-H
-NH2
沙丁***醇
-OH
-CH2OH
-OH
-H
-C(CH3)3
β-苯乙***
β
α
3
4

酸碱性
***化合物——酚羟基显酸性,氨基显碱性
与碱成盐不稳定,易氧化,其药用注射剂均是与酸成盐,临床上不能与碱性注射剂配伍使用。

稳定性和显色反应
酚结构具有还原性
被三***化铁氧化
在氨试液中多
巴***显紫红色
自动氧化变质
红→棕
在氨试液中去甲肾
上腺素显蓝色
在氨试液中肾
上腺素显紫色
在碳酸氢钠液中
沙丁***醇显橙红色
在碳酸氢钠液中异
丙肾上腺素显蓝色
防氧化措施:调PH3~4,加抗氧化剂(除了亚硫酸氢钠)和金属离子螯合剂,安瓿充惰性气体。避光、密闭、阴凉处保存。