文档介绍：铂类 抗癌药
概要
概况
代表药物
相关化疗方案
概况
1969年,美国密歇根州立大学的生物物理学家伯纳德·卢森堡在研究电磁场对细胞作用时,发现了由铂电极和***化铵发生化学反应生成的一种名叫二***二***铂的铂化合物。它有2种分子结构:一种是顺式结构,它的两个***原子和两个氨原子团分别连在铂原子的两侧;另一种是反式结构,在铂原子团的两侧各有一个***原子和氨原子团。对癌细胞有抑制作用的顺式结构的铂化合物,简称顺铂,它的有效率可达80%。
概况
代表药物
第一代:顺铂 DDP
药理学
适应症
不良反应
药物相互作用
备注
顺铂
能与DNA结合形成交叉键,从而破坏DNA的功能不能再复制;高浓度时也抑制RNA及蛋白质的合成。对乏氧细胞也有作用。进入人体后可扩散通过带电的细胞膜。
对多种实体瘤均有效。是当前联合化疗中最常用的药物之一
主要是消化道反应、肾毒性、骨髓抑制及听神经毒性,与所用剂量的大小及总量有关
可减少BLM的肾排泄而增加其肺毒性。与氨基苷类抗生素合用可发生致命性肾衰,并可能加重耳毒性。
代表药物
第三代:奥沙利铂、洛铂
药理学
适应症
不良反应
药物相互作用
备注
奥沙利铂
与其他铂类药相同,以DNA为靶作用部位,铂原子与DNA形成交叉联接,拮抗其复制和转录
对大肠癌、卵巢癌疗效较好,对肺癌、非霍奇金淋巴瘤、非小细胞肺癌、头颈部肿瘤有一定疗效。对5-Fu治疗无效的大肠癌,对其他铂类耐药的有效。
神经毒性:剂量限制性毒性为剂量相关性、蓄积性和可逆性的外周神经毒性;
胃肠道反应:多为轻、中度,腹泻反应常见;
血液学毒性等
与伊立替康合用时增高胆碱能综合征的发生;联合***尿嘧啶有协同抗癌作用
与5-Fu具有协同作用,体内外研究表明与顺铂间无交叉耐药性
洛铂
对多种瘤细胞株有细胞毒作用,与顺铂的抑瘤作用相似和较强。毒性与卡铂相似,主要是骨髓造血抑制,肾毒性较低。
主要用于乳腺癌、小细胞肺癌及慢性粒细胞白血病
血液毒性:剂量限制性毒性中,血小板减少最强烈;
胃肠道毒性
化疗方案
方案
部位
DF 顺铂(DDP)+***尿嘧啶(5-Fu)
头颈部癌、食管癌、宫颈癌
CBP+5-Fu 卡铂+***尿嘧啶
头颈部癌
IP 异环磷酰***(IFO)+顺铂
头颈部癌、宫颈癌
TIP  紫杉醇(TAXOL)+异环磷酰***(IFO)+顺铂
头颈部癌、宫颈癌、膀胱癌
TIC  紫杉醇+异环磷酰***+卡铂
头颈部癌
Docetaxel+Cisplatin  多西他赛(DXL/TXT)+顺铂
头颈部癌
TPF 多西他赛+顺铂+***尿嘧啶
头颈部癌
PBF  顺铂+博来霉素+***尿嘧啶
头颈部癌
BEC 顺铂+表柔比星(EPI)+博来霉素
头颈部癌
Paclitaxel+Carboplatin 紫杉醇+卡铂
小细胞肺癌、非小细胞肺癌
NP 长春瑞宾(NVB)+顺铂
非小细胞肺癌
Paclitaxel+Cisplatin 紫杉醇+顺铂
非小细胞肺癌、食管癌、宫颈癌、卵巢癌、膀胱癌
Gemcitabine+Cisplatin  吉西他滨+顺铂
非小细胞肺癌、恶性间皮瘤、膀胱癌
化疗方案
方案
部位
Irinotecan+Oxaliplatin 伊立替康+奥沙利铂
大肠癌
FOLFOX4/6 奥沙利铂+四氢叶酸(CF)+***尿嘧啶
大肠癌
IC 异环磷酰***+卡铂
宫颈癌
BIP 博来霉素+异环磷酰***+顺铂
宫颈癌
PCD 阿霉素+紫杉醇+顺铂
子宫内膜癌
AP 阿霉素+顺铂
子宫内膜癌、恶性间皮瘤、软组织肉瘤
CTX+ CBP 环磷酰***+卡铂
卵巢癌
Dartmouth方案顺铂+卡氮芥+氮烯唑***+他莫昔芬
黑色素瘤
DVP 氮烯唑***+长春地辛+顺铂
黑色素瘤
CAP 环磷酰***+阿霉素+顺铂
胸腺瘤
ADOC 环磷酰***+阿霉素+顺铂+长春新碱
胸腺瘤
ECF 表柔吡星+顺铂+***尿嘧啶
食管癌、胃癌
TC 紫杉醇+卡铂
胃癌、子宫内膜癌、卵巢癌
小结
1、铂类化疗药的各自特点
2、常见的铂类化疗药的化疗方案