文档介绍：紫杉醇(福王®)在肿瘤治疗中的应用
市场部孙明明
2016年7月12日
内容
紫杉醇来源
紫杉醇:二萜类化合物
最早由太平洋红豆杉的树皮中分离
现在主要半合成或者全合成
紫杉醇独特的作用机制
微管是真核细胞的一种组成成分,它是由两条类似的多肽(a和β)亚单位构成的微管蛋白二聚体形成的,具有重要的功能,涉及有丝分裂时染色体的运动、细胞形态的调整、激素的分泌、颗粒的转运、受体在细胞膜上的固定以及细胞的能动性。正常情况下,微管和微管蛋白二聚体之间存在动态平衡。
紫杉醇可使两者之间失去动态平衡,诱导和促进微管蛋白装配成微管,防止解聚,从而导致微管束的排列异常,形成星状体,使纺锤体失去正常功能,导致细胞死亡,紫杉醇可以在缺少三磷酸鸟苷(GTP)和微管相关蛋白(MAP)的条件下诱导形成无功能的微管,而且使微管不能解聚,从而发挥抗肿瘤药物。
其他作用机制特性(1)
在体外人瘤株筛选和实验动物中紫杉类对多种肿瘤均有效,属于广谱的抗肿瘤植物药。实验研究说明诱导对紫杉醇耐药需要使微管蛋白的二聚体α和β管蛋白同时失活
所以紫杉醇对顺铂、阿霉素耐药的癌细胞仍然有效。
孙燕, et ( Paclitaxel ) 治疗恶性肿瘤Ⅲ期临床研究报告中国临床药理学杂志 1999 ;15 (4) :241~245
静脉给予紫杉醇,药物血浆浓度呈双相曲线,第一相快退衰减表示紫杉醇分布于周边室和消除,随后的时相为紫杉醇从周边室相对较慢的消除t 1/~%~98%。
紫杉醇主要在肝脏代谢,随胆汁进入肠道,经粪便排出体外(>90%)。
经肾清除只占总清除的1%~8%。
紫杉醇的代谢
福王注射液有出口海外项目,出口香港、越南等地区和国家,出口产品按照USP35标准进行检测,检测结果显示,我公司现有产品质量完全符合USP35标准,而USP35标准远远高于国内各企业所执行中国药典2010版药典第二增补本标准。
福王有先进的生产设备,高精准的检测仪器,严格执行国家GMP和欧盟GMP的无菌生产工艺,保证了产品的高质量,如产品有效期是2年,完全等同于原研药物,贮藏条件是25度以下,较原研药的贮藏更合理。
与原研药相比,无不良反应比较的临床数据,两者处方组成相同,而处方中容易引发不良反应的聚氧乙基代蓖麻油用量我公司较原研制剂每支少10mg,理论上不良反应应与泰素无差异。
紫杉醇的产品优势
适应症:淋巴结阳性的乳腺癌患者在含阿霉素标准方案联合化
疗后的辅助治疗
转移性乳腺癌联合化疗失败或者辅助化疗6个月内复发
的乳腺患者
进展期卵巢癌的一线和后继治疗
非小细胞肺癌患者的一线治疗
艾滋病相关性卡波氏肉瘤的二线治疗。
联合其它常用抗肿瘤药物,疗效可进一步提高。
成为最最有效的抗肿瘤药之一。
紫杉醇广泛的临床应用