文档介绍：药物流产
法国:1980年首先合成并应用于临床 Ru486 国产:米非司酮、息隐、含珠停 1992年底获准上市 1994年经卫生部审批获取准字号
10年来,应用米非司酮配伍前列腺素药物抗早孕的妇女达数百万人次。
随着研究的深入,其应用已不仅限于早期妊娠的终止。
终止中期妊娠及死胎引产临床效果比较肯定。
紧急避孕(除外)
避孕的潜在可能正在探讨。
利用抗孕激素活性治疗子宫肌瘤、子宫内膜异位症。
抗肿瘤作用(试图用于乳腺癌、脑膜瘤等有孕激素受体(PR)的肿瘤治疗。
上述未获正式批准
早期妊娠终止:米非司酮配伍前列腺素类
米非司酮:(Mifepristone,简称Ru486)
化学名:11β-[4-(N,N-二甲苯胺)]- △4,
9-雌甾二烯,17α-(1-丙),
17β-羟基,3-酮
米非司酮是人工合成的甾体化合物,1980年由法国Roussel-Uclaf公司首次合成。
分子式 C29H35NO2
分子量
结构式 CH3
N
CH3 OH
C=C-CH3
H
O
米非司酮C17α位上加一个丙炔基,C11β位上加一个二甲苯胺。
已知C17α位上的侧链与增加该药同受体的亲和力有关,C11β位上的外环可能与受体的失活而使该药具有抗孕激素作用有关。Ru486本身无孕酮活性,具有较强的抗孕激素和轻度抗糖皮质激素的活性。
前列腺素类:
前列腺素(prostaglandin,PG)是一组具有广
泛生理活性的内源性物质。含有20个碳原子的不
饱和羟基脂肪酸,其基本结构是前列烷酸,具
有一个五碳环和二条边链。
化学结构可分为10型(A、B、C、D、E、F、G
H、I、J),三类(PG1、PG2、PG3 )。
对生殖生理有重要影响的是PGE、PGF2α。
PGE1使冠状动脉舒张;
PGE2使冠状动脉收缩;
PGF2α可引起血管收缩及内膜脱落。