20解热镇痛抗炎药.ppt

文档介绍：第20章解热镇痛抗炎药antipyretic-analgesic and anti-inflammatory drugs
解热镇痛抗炎药的作用、作用机理☆
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解热镇痛抗炎药的作用、作用机理☆
共同机制——抑制花生四烯酸(AA)代谢过程中的环氧化酶(COX),使前列腺素(PG)合成减少。
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体温的调节
温度感受器(体表,内脏,中枢)
冷热刺激
下丘脑前部视前区温度敏感神经元
信号传入
影响体温调节中枢
冷刺激
热刺激
产热散热
产热散热
保持体温恒定
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1、解热
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(—)
NSAIDS
2. 镇痛作用
组织损伤、炎症
化学物质生成和释放
组***、缓激肽
PGs
致痛
感觉神
经末梢
痛觉增敏
致痛作用增强
致痛
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协同作用
(—)
非特异性致炎物质
扩张血管、毛细血管通透性增加、致炎
扩张血管、毛细血管通透性增加、痛觉增敏
炎症
增强
组***、缓激肽、
5-HT
PGs

NSAIDS
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表 COX-1和COX-2的特性
COX-1
COX-2
生成
固有的
需经诱导
功能
生理学:
生理学:妊娠时,PG生成增加
保护胃肠
病理学:生成蛋白酶、PG及其他致炎介质,引起炎症
调节血小板聚集(TXA2)
调节外周血管阻力(PGI2)
调节肾血流量分布(PGI、PGE)
抑制剂
非选择性
阿司匹林、对乙酰氨基酚、
吲哚美辛、吡罗昔康萘普生、
布洛芬、双***芬酸钠
选择性
塞来昔布、罗非昔布
美洛昔康、萘丁美***
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公元前,柳树皮——止痛
1836年,Pina分离到水杨酸
1897年,Hoffman合成乙酰水杨酸
1899年,阿司匹林上市
History
1. Aspirin
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