文档介绍：高分子压敏胶结构对药物经皮渗透的影响
董岸杰
天津大学化工学院
Tianjin University
化工学院高分子科学与工程系药用高分子材料及给药系统研究室
电话:022-27890706; email:******@tju.
研究方向:药用高分子材料及给药系统
1、可降解聚合物纳米药物及核酸载体
2、药物控释和组织工程用水凝胶材料
3、经皮给药系统基质材料与药物传递
开环聚合
酸酐缩聚
阴离子聚合
蒸发沉淀聚合
ATRP(原子转移自由基聚合)
RAFT(可逆加成断裂链转移聚合
化工学院高分子科学与工程系药用高分子材料及给药系统研究室
电话:022-27890706; email:******@tju.
功能性聚合物
结构设计和制备
高分子压敏胶结构与药物经皮渗透的构效关系
一、压敏胶结构对药物释放及经皮渗透的影响
二、自促透作用的水凝胶压敏胶体系
三、改性淀粉压敏胶的研究
主要内容
国家自然科学基金(药剂学):
“高分子多层次性结构对经皮给药功能性的调控作用”,30672554,起止年月:~;28万元
化工学院高分子科学与工程系药用高分子材料及给药系统研究室
电话:022-27890706; email:******@tju.
表皮
真皮
皮下组织
一、压敏胶结构对药物释放及经皮渗透的影响
贴剂
药物
皮肤表面
角质层
真皮
毛细血管
体循环
毛囊
皮脂腺
汗腺
压敏胶
影响?
调控?
压敏胶结构
化工学院高分子科学与工程系药用高分子材料及给药系统研究室
电话:022-27890706; email:******@tju.
(一)压敏胶结构对药物释放及经皮渗透的影响
压敏胶的结构设计和制备
RAFT聚合方法
软段硬段亲水段
模型药物的物理化学性质
药物名称
缩写
熔点(℃)
log K
Mn
g/mol
溶解度
g/100mL
δc (J/cm3)1/2
布洛芬
IBU
74
烟酸甲酯
MN
40
5-氟尿嘧啶
5-FU
283
-
嵌段共聚物压敏胶对布洛芬经膜释放的调控作用
ST
MA
MA-HEMA
软段相同时,聚苯乙烯为硬段有利于布洛芬释放,加入亲水段,布洛芬释放大大下降
IBU水中溶解度很低( g/100mL)
PST比PMA有更多的自由体积
亲水性增强,对IBU在压敏胶中的溶解、扩散阻力增大
软段相同时,聚苯乙烯与聚丙烯酸甲酯对5-FU释放没有影响,加入亲水段,极大促进 5-FU释放
5-FU水中溶解度较高( g/100mL)
5-FU从不同压敏胶中的释放
硬段相同时,聚丙烯酸异辛酯为软段比聚丙烯酸丁酯有利于5-FU释放。
嵌烟酸甲酯(MN)的经膜释放
软段相同时,聚苯乙烯与聚丙烯酸甲酯对MN释放没有影响;
硬段相同时,聚丙烯酸异辛酯为软段比聚丙烯酸丁酯有利于MN释放。
亲水段的加入,对MN的释放与软段结构有关
。
MN水中溶解度( g/100mL)