文档介绍：癫痫的药物治疗
抗癫痫治疗的原则
癫痫的治疗可参照下列程序进行
病因治疗
单次发作的治疗
发作期治疗
药物治疗
癫痫的治疗癫痫持续状态的治疗
普通癫痫的治疗
发作间期的治疗
难治性癫痫的治疗
手术治疗
癫痫治疗的现状和总体评估
不容乐观的治疗现状
癫痫给予社会及家庭造成沉重的经济负担,但即使在发达国家也很少有一个针对癫痫病人制定的完整的治疗计划。
药物治疗中存在的问题
药物治疗的现状和总体评估
治疗方法以药物为主
新诊断患者药物治疗发作控制率 50~80%
药物治疗中存在的问题
发作分类不正确
选择的药物对于发作是恰当的,但对于治疗的个体不合适
治疗剂量不恰当
有明显的副作用,却没有进行相应的调整
传统 AEDs
苯巴比妥(Phenobarbitone-PB)
苯妥英钠(Phenytoin-PHT)
卡马西平(Carbamazepine-CBZ)
丙戊酸钠(Sodium valproate-VPA)
扑米酮(Primidone-PRM)
乙琥胺(Ethosuximide-ESM)
氯硝西泮(Clonazepam-CZP)
新型AEDs
非氨脂(Felbamate-FBM)
加巴喷丁(Gabapentin-GBP)
拉莫三嗪(Lamotrigine-LTG)
左乙拉西坦 (Levetiracetam-LEV)
奥卡西平(Oxcarbazepine-OXC)
替加宾(Tiagabine-TGB)
托吡酯(Topiramate-TPM)
氨己烯酸(Vigabatrin-VGB)
唑尼沙胺(Zonisamide-ZNS)
传统抗癫痫药的作用机制
电压依赖性的钠通道阻滞剂
增加脑内或突触的GABA水平
选择性增强GABA介导的作用
直接促进氯离子的内流
钙通道阻滞剂
其它
卡马西平
++
?
+
苯二氮卓类
++
+(L型)
苯巴比妥
+
+
++
?
苯妥英钠
++
?
+
扑米酮
+
+
++
?
丙戊酸钠
?
+
?
+(T型)
++
抗癫痫药的药代动力学特征
理想的AEDs应具有以下特征:
- 生物利用度完全且稳定
- 半衰期较长,每日服药次数少
- 一级药代动力学特征,即剂量与血药浓度成比例变化
- 蛋白结合率低,并且呈饱和性
- 无肝酶诱导作用
- 无活性代谢产物
传统抗癫痫药的药代动力学特征
生物
利用度(%)
一级
动力学
蛋白
结合率(%)
半衰期(h)
血浆达峰
浓度时间
(h)
活性代谢产物
对肝酶的
作用
卡马西平
75-85
是
65-85
25-34 (初用药)
8-20(几周后)
4-8
有
诱导
自身诱导
氯硝西泮
>80
是
85
20-60
1-4
有
苯巴比妥
80-90
是
45-50
40-90
1-6
无
诱导
苯妥英钠
95
否
90
12-22
3-9
无
诱导
扑米酮
80~100
是
20-30
10-12
2-4
有
间接诱导
丙戊酸钠
70-100
是
90-95
8-15
1-4
有
抑制