文档介绍：拟胆碱药
Cholinergic drugs
基础医学院药理学系吴艳娜
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拟胆碱药分类
直接作用于胆碱受体的拟胆碱药(胆碱受体激动药)
M胆碱受体激动药
胆碱酯类:ACh、醋甲胆碱、卡巴胆碱、贝胆碱
拟胆碱生物碱:毛果芸香碱、毒蕈碱、槟榔碱
N胆碱受体激动药:烟碱
抗胆碱酯酶药
易逆性抗胆碱酯酶药:新斯的明
难逆性抗胆碱酯酶药:有机磷酸酯类
胆碱受体激动药
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乙酰胆碱(acetylcholine, ACh)
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药理作用
M样作用
心血管系统
平滑肌
腺体
眼
N样作用
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M样作用
心血管系统
舒张血管
iv小剂量ACh →全身血管舒张→BP↓→HR↑
激动血管内皮细胞M3-R→ EDRF 释放→平滑肌松弛
激动交感神经末梢突触前膜M1-R →抑制NA释放
减弱心肌收缩力(负性肌力作用)
主要抑制心房收缩
激动去甲肾上腺素能神经末梢突触前膜M受体,抑制NA释放→心室收缩力减弱
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M样作用
心血管系统
减慢心率(负性频率作用)
激动窦房结M2-R,使舒张期自动除极延缓,窦性心率减慢
减慢房室结和普肯野纤维传导(负性传导作用)
延长房室结和普肯野纤维不应期
缩短心房不应期
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N 样作用
兴奋神经肌肉接头处的NM受体
骨骼肌收缩
兴奋神经节的NN受体
全部植物神经节后纤维兴奋
兴奋肾上腺髓质的NN受体
促进Adr释放
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其他胆碱酯类
醋甲胆碱
对心血管作用明显
主要用于口腔粘膜干燥症
禁忌证:支气管哮喘,冠脉缺血,溃疡病
卡巴胆碱
对膀胱、胃肠道作用明显,sc可用于手术后腹气胀和尿潴留
主要用于青光眼
贝胆碱
兴奋胃肠道、泌尿道平滑肌;心血管作用弱
手术后腹气胀、胃张力缺乏、胃滞留