文档介绍：（优选）布地奈德博利康尼优秀药理学基础
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内容
吸入疗法简介
吸入装置及吸入药物的选择
布地奈德的药理及应用
特布他林的药理及应用
雾化注意事项
简明处方资料
都保吸入装置的使用
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激动剂：博利康尼（特布他林）雾化溶液 5mg/2ml/支
万托林（沙丁胺醇）% 20ml
扩张支气管,缓解哮喘急性发作
抗胆碱药： 爱全乐（异丙托溴胺）水溶液
扩张支气管,降低迷走神经兴奋性
复合制剂： 抗胆碱药＋β2-激动剂
可必特（异丙托溴胺＋沙丁胺醇）水溶液
化痰药---具有促进粘液排除及溶解分泌物的作用
沐舒坦： 15mg/2ml 粘液溶解剂（但无雾化剂型）
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普米克令舒（吸入用布地奈德混悬液）先进的制剂与包装
单剂量包装(1mg/2ml)
使用方便
计量准确
防止院内感染
无需稀释
节省时间
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布地奈德的药理学优势
适当的水溶性和脂溶性，快速进入气道
独特的酯化作用，延长气道滞留时间
分布容积低，血浆半衰期短
1 Edsbäcker S et al. Basic Clin Pharmacol ;98:523-36
2 Brattsand R, et al. Clin Ther 2003; 25(Suppl C): C28-C41
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全身吸收
溶解
布地奈德具有适当的水溶性和脂溶性，可在气道中快速溶解于黏液
Edsbäcker S et al. Basic Clin Pharmacol ;98:523-36
黏液纤毛转运
代谢
与受体相互作用
保留
摄取
气道动力学
全身吸收
沉积
水溶性
脂溶性
ASL:黏液毯
细胞膜
布地奈德吸入后在气道中沉积，一部分被黏液的纤毛转运，一部分溶解在黏液中。布地奈德具有适宜的水溶性，能够溶解于黏液，快速通过黏液毯，同时，布地奈德还具有适当的脂溶性，可快速透过细胞膜，从而到达气道组织的炎症细胞内，发挥抗炎作用。
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普米克®令舒®局部抗炎作用强
药物
水溶性
(mg/ml)
相对亲脂性
[log K’(0)]
GSC受体亲和力
皮肤变白作用
大鼠
人肺
全身用
氢化可的松
290
<1
强的松龙
200
<1
<
地塞米松
100
1*
1
1
局部用
BDP/BMP
600/450
布地奈德
14
980
*卞如濂 <<呼吸药理学新论>> 2004年五月版
*以地塞米松的强度为1
局部抗炎强度为
地塞米松的980倍
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BUD
抑制炎症
受体
长链脂肪酸
受体
BUD
布地奈德独特的酯化作用，延长药物气道滞留时间，确保长效抗炎作用
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*
小结：布地奈德系目前较为理想的ICS
所处部位
亲脂性
气管腔
适中
气道组织内
高
全身
低
Brattsand R, et al. Clin Ther 2003; 25(Suppl C): C28-