文档介绍：药理学
pharmacology
第三十四章性激素类药及避孕药
第一节女性转绝经期综合征的性激素替代方法
一、女性围绝经期综合征
女性围绝经期(peri-menopausal period)又称更年期(climacteric period),是指妇女从生育期到老年期的一段时间,亦是妇女从有生殖能力到无生殖能力的过渡阶段,即从卵巢功能开始衰退到完全停止的阶段。围绕着绝经,又分为绝经前期、绝经期和绝经后期。该时期表现的一系列症状统称为围绝经期综合征(peri-menopausal syndrome)或称更年期综合征(climacteric syndrome)。围绝经期综合征典型的三大症状是:
、乏力、失眠、头痛、注意力不集中、情绪不稳,严重者出现围绝经期抑郁症。
、出汗、头晕。
。
此外,还有骨质疏松、性欲减退、阴道干燥、性交困难、阴道炎、心悸、尿路感染、张力性尿失禁、尿频、尿痛、皮肤干燥、瘙痒、弹性减退、光泽消失、皱纹增多、眼睛干涩、口干、皮肤感觉异常(麻木、针刺、蚁爬感)、浮肿、脱发等,绝经后妇女易发生动脉粥样硬化心肌缺血、心肌梗死、高血压和脑出血。
围绝经期综合征用药分为性激素和非性激素两类。2006年,中华医学会妇产科学分会绝经学组制定了《绝经过渡期和绝经后激素治疗临床应用指南》,用于指导药物治疗。
二、激素替代疗法用的性激素
激素替代疗法(hormone replacement therapy, HRT)用于纠正性激素不足引起的各种变化,包括应用雌激素、孕激素及其复方。
,还有植物雌激素,推荐应用天然雌激素进行替代疗法。
(1)天然雌激素有雌二醇(estradiol, E2)、雌酮(estrone, E1)及其结合物硫酸雌酮(E1S)、雌三醇(estrol, E3)。绝大部分雌二醇在血浆中与性激素结合球蛋白结合,游离的雌二醇分子进入靶细胞,与胞核雌二醇受体结合,进而在细胞核内调节相关基因的转录,合成多种活性蛋白,在不同靶细胞发挥不同的生物效应。
(2)合成雌激素有已烯雌酚(diethystilbestrol, DES)、乙炔雌二醇(ethinyl estradiol, EE)、乙炔雌三醇环戊醚(尼尔雌醇,维尼安),前两药不适合用于HRT。乙炔雌三醇环戊醚口服吸收后储存在体内脂肪组织,缓慢释放,故起长效的作用,用于HRT,每月一次,口服5 mg。亦可用2 mg,每二周口服一次。
(3)植物雌激素(phytoestrogen) 是一类来源于植物的化合物,在结构和功能上与甾体类激素相似,常以糖苷的形式存在,进入体内经肠道细菌糖苷酶水解为有活性的苷元,可与体内雌激素受体结合而发挥雌激素样作用。本类药物包括异黄酮类(主要存在于豆科植物)、香豆素类(香豆雌醇和 4-甲氧基香豆雌醇)以及木脂素类(广泛分布于谷物、水果和蔬菜及中药五味子)。
,常与雌激素合用。天然孕激素安琪坦胶囊(utrogestan)为天然微粉化黄体酮制剂,每粒含天然微粉黄体酮100 mg。合成孕激素有17a羟孕酮的衍生物与19去甲睾酮类衍生物,17a羟孕酮的衍生物中醋甲孕酮(安宫黄体酮)