文档介绍：南京理工大学硕士学位论文利莫那班的合成工艺研究
摘要
研究了以对氯苯丙酮为起始原料合成利莫那班的工艺。乙酸中用液溴溴化对氯苯
丙酮得到讳宕月缺奖#章ァG饣拼嬖谙拢琣一溴代对氯苯丙酮与乙酰
乙酸乙酯在四氢呋喃中反应,生成灰阴;.一氯苯甲酰基∷嵋阴ィ章ァ
灰阴;一一氯苯甲酰基∷嵋阴ビ,氯苯胺重氮盐在乙醇中嫦禄坊
成宦缺交一缺交一患谆吡唑一患姿嵋阴ィ獾玫较嘤
的羧酸,收率%,再与草酰氯反应得到相应的酰氯。酰氯与卜氨哌啶在三乙胺存在
下缩合生成目标产物利莫那班,产率%。通过核磁共振和红外分析确定了中间体和
产物的结构。
研究了温度、反应时间,溶剂用量及反应物用量等工艺参数对反应收率和产物纯
度的影响。通过优化反应条件,总产率达到%,较文献报道的%的总收率有明显
提高。根据实验结果,讨论了各步反应的机理。
关键词:肥胖,液溴, 对氯苯丙酮,利莫那班
南京理工大学硕士学位论文利莫那班的合成工艺研究
选题的背景及意义
.逝种⒓捌湮:
利莫那班哌啶徊氯苯基徊一二氯苯基患谆籰吡唑一患
酰胺且恢中滦偷募醴室咨ǚ勰┳。。,
分子量峁故饺缦拢
肥胖症且糯蛩赜牖肪骋蛩毓餐饔盟碌挠Q徽习约膊。
是慢性疾病发生的主要诱因。常伴有胰岛素抵抗和高胰岛素血症,它可以诱发与心血
管疾病相关的多种代谢功能异常,会增加型糖尿病、冠心病、中风、充血性心力
衰竭、高血压、脂质异常血症、睡眠时呼吸暂停综合症及某些癌症缏殉舶叵侔
和结肠癌鹊姆⒉÷屎退劳雎省O衷谑澜缟嫌糜诤饬砍睾头逝值耐骋槐曜际翘逯
指数腎珺的定义是以人的体重除以身高的平方。体内脂肪的分布
情况在一定程度上决定了人的健康状态,而内脏脂肪分布情况比外周脂肪对人的健康
状态影响更大。因此,世界卫生组织将代表内脏脂肪分布情况的“腰围”也作为一个
测量指标来评价肥胖症患者合并并发症的可能性:当男性腰围大于,女性腰围
大于时,合并并发症的可能性为“一级”:当男性腰围大于,女性腰围
大于时,合并并发症的可能性为“二级”。当前,各国的超重或肥胖比率日趋上
升。加拿大心脏暨中风基金会最近发表的一份年度报告指出,肥胖已取代吸烟成为加
拿大人健康最大的威胁。在中国的城市中,有%的成年男性和%的成年女性属于
超重或肥胖豂≥. ·。一方面,肥胖给人类健康带来了很大的危害,严
重影响了人们的生活质量:另一方面,各国用于治疗肥胖及其并发症的费用也相应增
加。肥胖作为一个全球性的问题,已经引起了广泛关注。
.舐樗厥芴与肥胖症“
减肥药排行榜/
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肥胖症已成为世界范围内的流行病,严重危害着人类健康。目前研究已经证实大麻素受体琧肫浞⑸⒄褂凶琶芮械墓叵怠—于鞍着剂J芴澹浞植己突蚪峁挂丫魅贰内源性大麻素系统是普遍存在的脂质类信号系统,对所有脊椎动物起着重要的调节功能,是一类由花生四烯酸,一ㄉ南┧岚被掖己一花生四烯酸甘油一,苌吹男》肿游镏剩苡隚蛋白介导的—相结合。目前已经明确克隆出的,包括,一蚦。广姆肿恿看笤嘉,鬐蛋白偶联的膜受体,研究表明。一抵噬暇褪一受体,具有七个跨膜区域,其┒顺蛳赴猓珻末端朝向细胞内;受体的活性位点是由位于疏水性的膜内袋结构域内的七条紧密相连的菪峁棺槌伞R籖主要位于中枢和外周的神经元或神经细胞上,中枢神经系统包括基底核、海马、大脑皮质和小脑;其中伏核和下丘脑室旁核虮泶锏腃R籖与调节食欲和机体代谢密切相关。放射自显影试验显示在下丘脑中大麻素受体的密度较低,但其结合能力很高,甚至高于其它一些分布密度较高的区域。外周组织包括眼、肝脏、胃肠道、前列腺、骨骼肌、脂肪组织、人类胎盘等。最近,又发现了。一勾嬖谟辛街盅切褪芴澹叩慕峁购凸δ芑姑挥完全阐述清楚,但均属于鞍着剂J芴濉人的。一幕蛭挥谌旧颍个氨基酸构成。各物种。,一隿一サ陌被嵝蛄型耆嗤サ陌被嵝蛄邢嗨啤。一然┒说慕嘞赴で蛴隚痮蛋白的激活密切相关,当/鞍着联的,一肽谠葱源舐樗匮镏侍匾煨允侗鸾岷虾螅艿鹘诘诙攀刮镏剩种葡苷酸环化酶,使的含量降低,同时还能激活细胞分裂素活化蛋白激酶,减少内流,增加外流。此外,。一箍赏ü骺豊、/偷缪挂览敌詂道的开启与关闭,抑制谷氨酸瑀一氨基丁酸等体内多种神经递质的释放,影响突触后膜分别产生兴奋性或抑制性作用。同时还参与调节体内的其它信号传导途径。一些研究表明大麻素信号传导系统的分布具有种族性,可能仅仅存在于动物界的二级螺旋分枝或脊椎动物体内。内源性大麻素系统除了与记忆、认知、疼痛、行为控制和情绪反应有关外,还是调节自主神经系统,“近期研究显示,特异性。一瓒霞量