文档介绍：科技论坛乙酰半胱氨酸 20 世纪 60 年代开始应用于祛痰治疗,迄今已有 30多年的历史。随着对该药认识的不断深入,发现它在治疗艾滋病、癌症、药物及重金属中毒、心脏病、帕金森病以及吸烟损害等方面均具有明显的作用。2004 年美国 FDA 批准乙酰半胱氨酸注射液用于对乙酰氨基酚中毒,为首个在美国上市用于治疗对乙酰氨基酚中毒的注射液。其作为药物中毒引起的急性肝衰竭的治疗药,已被英国药典和美国药典收载。近年国外临床研究证明乙酰半胱氨酸不仅治疗对乙酰氨基酚过量所致的肝衰竭成功,对其它原因引起的肝衰竭也显示良好疗效。1 药理作用机制乙酰半胱氨酸为还原型谷胱甘肽(GSH)的前体,属体内氧自由基清除剂。具有提高机体内谷胱甘肽(GSH)含量和抗生物氧化的作用[2]。其肝脏保护作用可能与维持或恢复谷胱甘肽水平有关。另外,乙酰半胱氨酸也可能通过改善血液动力学和氧输送能力,扩张微循环发挥肝脏保护作用[1]。2 对乙酰氨基酚中毒的解救[3]。在一项小鼠的体外实验中,在用口服对乙酰氨基酚 1000mg/kg 治疗前 20 分钟或治疗后 60 分钟口服给药1200mg/kg 乙酰半胱氨酸,可显著抑制对乙酰氨基酚诱导的肝脏毒性。在此项研究中,乙酰半胱氨酸可抑制血清谷丙转氨酶(SGPT)的升高,并降低肝坏死发生率和死亡率。其他肝脏保护的药效学试验。时代音等[4]探讨了乙酰半胱氨酸在改善大鼠酒精性肝损伤中的应用。采用酒精灌胃法建立大鼠酒精性肝病模型同时以乙酰半胱氨酸 300mg/kg,进行干预,每日 1 次。12 周后检测结果显示,酒精模型组动物血清丙氨酸氨基转移酶(ALT)、天门冬氨酸氨基转移酶(AST)、丙二醛(MDA) 的值分别为 ±,± 和 ±,较正常组升高(P<),超氧化物歧化酶(SOD)值为 ±,较正常对照组明显降低(P<);同时模型组大鼠肝组织可见大量脂滴浸润和炎症改变。而乙酰半胱氨酸组动物血清 ALT、AST、MDA 值分别为 ±,± 和 ±,较酒精模型组明显降低(P<),SOD 值为 ±,较酒精模型组明显升高(P<),乙酰半胱氨酸组肝组织仅见少数肝细胞肿胀及少量脂滴浸润。因此,乙酰半胱氨酸可通过抗氧化作用减轻酒精性肝损伤。田苗苗等[5]探讨乙酰半胱氨酸对酒精所致大鼠急性肝损伤的保护作用及机制。采用酒精灌胃法制作急性酒精性肝损伤大鼠模型。50 只雄性 Wistar 大鼠随机分为 5 组(n=10):正常对照组、急性酒精肝损伤模型组、乙酰半胱氨酸低、中、高剂量(150, 300,600mg/kg)组。结果与模型组比较,治疗结束后,乙酰半胱氨酸各剂量组急性酒精性肝损伤大鼠肝组织中 NF-κB 的表达均减少(P< ),血清 TNF- α的含量降低(P <0. 01),炎性介质的释放不同程度地减少。因此,乙酰半胱氨酸可以减轻肝脏的炎性损伤,对大鼠急性酒精性肝损伤起到保护作用。3 在治疗对乙酰氨基酚中毒方面的应用。Smilkstein 等分析了乙酰半胱氨酸作为一种解毒剂在治疗对乙酰氨基酚中