1 / 12
文档名称:

格列卫说明书.docx

格式:docx   大小:68KB   页数:12页
下载后只包含 1 个 DOCX 格式的文档,没有任何的图纸或源代码,查看文件列表

如果您已付费下载过本站文档,您可以点这里二次下载

分享

预览

格列卫说明书.docx

上传人:泰山小桥流水 2024/8/17 文件大小:68 KB

下载得到文件列表

格列卫说明书.docx

文档介绍

文档介绍:该【格列卫说明书 】是由【泰山小桥流水】上传分享,文档一共【12】页,该文档可以免费在线阅读,需要了解更多关于【格列卫说明书 】的内容,可以使用淘豆网的站内搜索功能,选择自己适合的文档,以下文字是截取该文章内的部分文字,如需要获得完整电子版,请下载此文档到您的设备,方便您编辑和打印。格列卫说明书【同意文号】注册证号H【中文名称】甲磺酸伊马替尼胶囊【产品英文名称】ImatinibMesylateCapsules【生产企业】NovartisPharmaSchweizAG【功能主治】用于治疗慢性粒细胞白血病(CML)急变期、加速期或α-搅乱素治疗失败后的慢性期患者;不可以手术切除或发生转移的恶性胃肠道间质肿瘤(GIST)患者。【化学成分】本品活性成份为甲磺酸伊马替尼。化学名称:4-[(4-甲基-1-哌嗪)甲基]-N-[4-甲基-3-[[4-(3-吡啶)-2-嘧啶]氨基]苯基]-苯胺甲磺酸盐分子式:分子量:【药理作用】磺酸伊马替尼在体内外均可在细胞水平上克制Bcr-Abl酪氨酸激酶,能选择性克制Bcr-Abl阳性细胞系细胞、Ph染色体阳性的慢性粒细胞白血病和急性淋巴细胞白血病病人的新鲜细胞的增殖和引诱其凋亡。其余,甲磺酸伊马替尼还可克制血小板衍化生长因子(PDGF)受体、干细胞因子(SCF),c-Kit受体的酪氨酸激酶,从而克制由PDGF和干细胞因子介导的细胞行为。临床前和临床数据提示,有些病人可经过不一样的体系产生耐药性。临床研究注1:细胞遗传学反应指标:相应细胞遗传学疗效包含完整反应和部分反应。完整反应:分裂细胞中Ph染色体阳性细胞消逝。部分反应:分裂细胞中,Ph染色体阳性细胞为1-35%。对Ph染色体阳性的慢性粒细胞白血病急变期(髓性原始细胞危象)、加速期和经α-搅乱素治疗失败的慢性期患者进行了三组开放、非比较性的II期临床研究。临床研究病例中,40%患者的年龄≥(greaterthanorequalto)60岁,10-12%≥(greaterthanorequalto)70岁。加速期:(235例,此中63%患者在加速期已接受过其余治疗,235例患者中77例接受甲磺酸伊马替尼400mg,每日1次;158例接受600mg,每日1次)。结果63%患者获取确实的血液学反应,28%患者获取完整血液学反应,21%患者获取主要细胞遗传学反应(即分裂中Ph染色体阳性细胞减少到<35%,14%获取完整细胞遗传学缓解。以血液学缓解为主要终点的解析,发现400mg和600mg剂量组之间无明显差异,但600mg剂量组的细胞遗传学反应改进更明显,其连续时间更长。本研究中,600mg剂量组的疾病出现进展所需的时间明显不一样。急变期(髓性原始细胞危象):(260例,95例[37%]在进入加速期或急变期后均已接受过化疗,另165例[63%]此前未接受过化疗。223例开始治疗的剂量为600mg,每日1次)。以不一样的完整血液学反应作为主要疗效进行统计,26%获取了必定的血液学反应(未接受过治疗患者为30%,经过治疗的患者为19%),%患者观察到主要细胞遗传学反应。未接受和接受过治疗的患者的中位存活时间分别为和个月。搅乱素治疗失败的患者(慢性期):(532例,开始剂量400mg,每日1次)患者的49%获取了主要细胞遗传学反应,30%获取了完整反应,88%获取了完整血液学反应。【药物互相作用】可改变甲磺酸伊马替尼血浆浓度的药物CYP3A4克制剂:健康志愿者同时服用单剂酮康唑(CYP3A4克制剂)后,甲磺酸伊马替尼的药物裸露量大大增添(均匀最高血浆浓度和曲线下边积可分别增添26%和40%,所以同时服用甲磺酸伊马替尼和CYP3A4克制剂(如酮康唑、伊曲康唑、红霉素和克拉仙)时一定慎重。CYP3A4引诱剂:在临床研究中发现,同时恩赐苯妥英药物后,甲磺酸伊马替尼的血浆浓度降低,疗效减低。其余引诱剂如地塞米松、卡他咪嗪、利福平、苯巴比妥和含有StJohn麦汁浸膏制剂等,可能有近似问题,但还没有进行特地研究,所以同时服用这些药物时须慎重。甲磺酸伊马替尼可使以下药物改变血浆浓度甲磺酸伊马替尼使辛伐他丁(CYP3A4底物)的均匀Cmax和AUC分别增添2倍和倍。当同时服用本药和治疗窗狭小的CYP3A4底物(如环孢素、哌咪清)时应慎重。甲磺酸伊马替尼可增添经CYP3A4代谢的其他药物(如苯二氮类、双氢吡啶、钙离子拮抗剂、和HMG-COA还原酶克制剂等)的血浆浓度。在与克制CYP3A4活性相似的浓度下,甲磺酸伊马替尼还可在体外克制细胞色素P450异构酶CYP2D6的活性,所以在与甲磺酸伊马替尼同时服用时,有可能增加浑身与CYP2D6底物的接触量,尽管还没有作特地研究,用药时仍应慎重。甲磺酸伊马替尼在体外还可克制CYD2C9和CYD2C19的活性,同时服用华法律后可见到凝血酶原时间延长。所以在甲磺酸伊马替尼治疗的始末或改正剂量时,若同时在用双香豆素,宜短期监测凝血酶原时间。应见告病人防备使用含有扑热息痛的非处方药和处方药。【不良反应】多数患者在服用甲磺酸伊马替尼时期会出现一些不良反应,但绝大多数属轻到中度。考虑到疾病自己也会产生症状,常难以明确他们的因果关系。临床试验过程中,因药物相关的不良反应而停药者,在α-搅乱素治疗失败的慢粒慢性期患者中仅占1%,加速期中约占2%,慢粒急变期占5%。最常有与药物治疗相关的不良事件有轻度恶心(50-60%),呕吐,腹泻、肌痛及肌痉挛,这些不良事件均简单办理。全部研究中均报告有浮肿和水潴留,发生率分别为47-59%和7-13%,此中严重者分别为1-3%和1-2%。大多数患者的浮肿表现为眶周和下肢浮肿,也有报告为胸水、腹水、肺水肿和体重迅速增添的,此时平时暂停药,用利尿剂或恩赐某些支持治疗。个别患者状况严重,甚至威迫生命。有1例慢粒急变患者因并发胸水、充血性心力衰竭和肾功能衰竭的复杂临床情况而死亡。这些不良反应的发生率与剂量有必定关系,常见于每天≥(greaterthanorequalto)600mg时。按系统器官分类及发生的频度,将不不过发生于个别患者的不良反应排列以下。频度的定义为很常有>10%,常有>1%≤(smallerthanorequalto)10%,偶见>%≤(smallerthanorequalto)1%,罕有>%≤(smallerthanorequalto)%,特别罕有≤(smallerthanorequalto)%CIOMS分类法)。浑身性异常:很常有:水潴留(10%)和周身浮肿(二者共51%)。常有:发热、疲惫、乏力、畏寒和体重增添。不常有:不适、出血和体重减少。传得病/感染:不常有:败血症、肺炎、单纯疱疹、带状疱疹和上呼吸道感染。血液与淋巴系统异常:很常有:中性粒细胞减少(14%)、血小板减少(14%)和贫血(11%)。常有:发热性中性粒细胞减少、全血细胞减少。代谢和营养失衡:常有:食欲不振。不常有:脱水、高尿酸血症、低钾血症、高钾血症,低钠血症、食欲增添。精神异常:不常有:抑郁症。神经系统异常:很常有:头痛(11%)。常有:头晕、味觉阻碍、感觉异常、失眠。不常有:出血性卒中、晕厥、四周精神病变、感觉减退、嗜唾、偏头痛。眼异常:常有:结膜炎、哭泣增加。不常有:眼刺激症状、视力模糊、结膜出血、眼干、眶周浮肿。耳和迷路异常:不常有:头晕。心脏异常:不常有:心力衰竭、肺水肿、心动过速。血管异常:不常有:血肿、高血压、低血压、潮红、四肢发冷。呼吸道、胸和纵隔异常:常有:胸水、鼻衄。不常有:呼吸困难、咳嗽。消化系统异常:很常有:恶心(56%)、呕吐(33%)、腹泻(24%)、消化不良(12%)。常有:腹痛、腹胀、胀气、便秘、口干。不常有:胃肠道出血、黑便、腹水、胃溃疡、胃炎、胃食道反流、口腔溃疡。肝胆系统异常:不常有:黄疸、肝酶高升、高胆红质血症。皮肤和皮下组织异常:很常有:周身浮肿(30%)、皮炎/湿疹/皮疹(共25%)。常有:脸肿、眶周肿、瘙痒、红皮症、皮肤干燥、脱发、盗汗。不常有:瘀斑、多汗、荨麻疹、指甲断裂、光过敏反应、紫癜。骨骼肌、结缔组织和骨异常:很常有:肌痉挛、痛苦性肌痉挛(33%)、骨骼肌肉痛包含关节肿胀(25%)。不常有:坐骨神经痛。肾和泌尿系统异常:不常有:肾衰、肌酐高升。生殖系和乳房异常:不常有:男性乳房女性化、乳房肿大、阴囊水肿。实验室检查异常全部研究均报告有血细胞减少,特别是中性粒细胞和血小板减少,以≥(greaterthanorequalto)750mg/日的大剂量时发生率为高(I期研究),可是血细胞减少的发生率也明显取决于病期,3或4度的中性粒细胞减少(ANC<×109/L)和血小板减少(<50×109/L),在急变期和加速期发生率分别为58-62%和42-58%,对比之下在慢性期分别只有33%和17%,前者为后者的2-3倍。4度中性粒细胞减少(ANC<×109/L)和血小板减少(<10×109/L)发生率分别只有8%和1%。中性粒细胞和血小板减少发生的中位数连续时间分别为2-3周和3-4周,仅少量病例需为此而长远停药。严重的转氨酶或胆红质高升少见(<3%病例,常需减量或停药(中位数连续时间约为1周),只有不到%患者由此而长远停药。有1例加速期患者死于急性肝功能衰竭,但该例患者尚不可以除去大剂量扑热息痛与甲磺酸伊马替尼的药物互相反应的结果。【禁忌症】对本药活性物质或任何赋形剂成份过敏者禁用。【产品规格】100mg/粒【用法用量】开始剂量:对慢性粒细胞白血病急变期和加速期患者,甲磺酸伊马替尼的介绍剂量为600mg/日;对搅乱素治疗失败的慢性期患者,以及不可以手术切除或发生转移的恶性胃肠道间质肿瘤(GIST)患者,介绍剂量为400mg/日,均为每日1次口服,宜在进餐时服药,并饮一大杯水,只要有效,就应连续服用。假如血象允许,没有严重药物不良反应,在以下状况下剂量可考虑从400mg/日增添到600mg/日,或从600mg/日增添到800mg/日(400mg,分2次服用):疾病进展、治疗最少3个月后未能获取满意的血液学反应,已获得的血液学反应重新消逝。以下状况中一定调整剂量:如治疗过程中出现严重非血液学不良反应(如严重水潴留),宜停药,直到不良反应消逝,随后再依据该不良反应的严重程度调整剂量。严重肝脏毒副作用时剂量的调整:如胆红质高升妙过正常范围上限3倍或转氨酶高升妙过正常范围上限5倍,宜停药,直到上述指标分别降到正常范围上限的或倍以下。中性粒细胞减少或血小板减少时剂量的调整:加速期或急变期:假如出现严重中性粒细胞和血小板减少(中性粒细胞<×109/L和/或血小板<10×109/L,建议剂量减少到400mg/日。假如血细胞连续减少2周,则进一步减少剂量到300mg/日,如血细胞连续减少4周,宜停药,直到中性粒细胞≥(greaterthanorequalto)×109/L和血小板≥(greaterthanorequalto)20×109/L。再用时剂量为300mg/日。α-搅乱素治疗失败后慢性期患者:中间性粒细胞<×109/L和/或血小板<50×109/L时宜停药,仅在中性粒细胞≥(greaterthanorequalto)×109/L和血小板≥(greaterthanorequalto)75×109/L时再恢复用药,剂量为400mg/日,如中性粒细胞或血小板重新减少到上述数值时,再恢复用药时剂量减至300mg/日。少儿和青少年:还没有18岁以下患者使用甲磺酸伊马替尼治疗的安全性和有效性临床资料。肝功能衰竭患者的剂量:有肝功能伤害者甲磺酸伊马替尼的血浆浓度可以高升,所以这些患者用本药时要慎重,目前还没有肝功能伤害患者使用甲磺酸伊马替尼的临床资料,没法提出剂量调整的建议。肾功能衰竭和老年患者的剂量:已知肌酐除去率可随年龄老化而降低,而年龄对甲磺酸伊马替尼的药代动力学无明显影响,因为还没有在肾功能伤害患者中进行过临床试验,故没法提出剂量调整的建议。【储藏方法】宜保存在30°C以下。【注意事项】一开始治疗就应由对慢性粒细胞白血病有治疗经验的医师进行。大体有1-2%服用甲磺酸伊马替尼的患者发生严重水潴留(胸水、浮肿、肺水肿和腹水),所以建议按期监测体重,如用药过程中体重预料以外处迅速增添,应作详细检查,必需时采纳合适支持治疗和办理措施。水潴留可以加重或以致心衰,目前还没有严重心衰者(按纽约心脏学会分类法的III-IV级)临床应用甲磺酸伊马替尼的经验。对这些患者用本药要慎重。肝功能衰竭患者甲磺酸伊马替尼的量可能会增添,有肝功伤害者慎用本药。相关本药安全性和有效性的长远临床资料另有限。临床前研究表示,甲磺酸伊马替尼不易经过血脑屏障。还没有在人体进行过研究。甲磺酸伊马替尼治疗第1个月宜每周查1次全血象,第2个月每2周查1次,今后则视需要而定(如每2-3个月查1次)。若发生严重中性粒细胞或血小板减少,应调整剂量。开始治疗前应检查肝功能(包括转氨酶、胆红质和碱性磷酸酶),随后每个月查1次或依据临床状况决定,必需时宜调整剂量。对驾驶员和机器操控者能力的影响还没有相关对驾驶员或机器操控者能力可能发生的影响的信息和资料。

最近更新

教科版科学四年级上册第三单元运动和力测试卷.. 7页

教科版科学四年级上册第一单元声音测试卷含答.. 8页

教科版科学四年级上册期末测试卷附完整答案【.. 7页

教科版科学六年级下册第一单元《小小工程师》.. 6页

2025年红楼梦读后感400字范文7篇 6页

教科版科学三年级下册第三单元《太阳、地球和.. 9页

教科版科学三年级下册第3单元太阳、地球和月球.. 10页

2025年系学生会竞选演讲稿 11页

2025年精选的年会邀请函范本 7页

2025年精选围城读后感范文5篇 12页

教科版二年级上册科学期末测试卷附答案(巩固).. 7页

教科版三年级上册科学期末测试卷含答案【实用.. 7页

教科版一年级下册科学《期末测试卷》精品【预.. 7页

小学数学六年级上册期末测试卷带答案(b卷) 8页

小学数学一年级解决问题50道附答案(巩固) 4页

小学六年级下册道德与法治期末测试卷含答案(巩.. 6页

小学六年级下册数学期末测试卷带答案【A卷】 9页

2025年用友长伴信息化规划咨询介绍 33页

小学六年级下册数学-期末测试卷必考 9页

小学六年级下册数学-专项练习选择题50道带答案.. 10页

小学六年级上册数学期末测试卷精品(全国通用).. 8页

提高CDMA网络基站网管自检告警处理及时率 37页

小学五年级下册数学期末测试卷带答案【突破训.. 9页

洗煤厂安全管理知识培训课件 50页

硫磺制酸工艺规程与操作规程要点 29页

摩托车销售代理合同 7页

人教版六年级数学下册《课前预习单》 23页

2024年《锁王》阅读练习及答案 7页

互联网解聘备案业务信息更正申请表模板 2页

李淳风六壬时课(00001) 38页