肾上腺素激动药liu.ppt

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（优选）肾上腺素激动药liu
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第一节 构效关系及分类
一 构效关系
亲和力
内在活性
体内过程
儿茶酚胺
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儿茶酚胺：外周作用↑，中枢作用↓，COMT灭活，时间短
非儿茶酚胺：外周作用↓，中枢作用↑，COMT稳定，时间长
1 苯环取代基：中枢分布，COMT稳定性
COMT
MAO
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儿茶酚胺
去甲上腺素（正肾）
肾上腺素（副肾）
异丙肾上腺素
多巴胺
非儿茶酚胺
间羟胺
麻黄碱
甲氧明
苯肾上腺素（新福林）
去氧肾上腺素
基于苯环结构的分类
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麻黄碱
2 碳取代：MAO稳定，摄取1摄取
MAO
去甲肾上腺素：受体
肾上腺素： 、1有活性
异丙肾上腺素：1、 2受体
3 氨基取代：受体选择性
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α受体:去甲 去氧 间羟胺 甲氧明
α，β受体:肾上腺素 多巴胺 麻黄碱
β受体
β1,β2受体:异丙肾上腺素
β1受体:多巴酚丁胺
β2受体:沙丁胺醇
二 按其对受体的选择性分类
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第二节 α受体激动药
去甲肾上腺素（NA NE)
神经末梢+肾上腺髓质
不稳定
碱性环境破坏
酸性相对稳定
吸收：口服吸收差，皮下易坏死
分布：不易通过BBB，易被摄取
代谢：COMT、MAO
排泄：肾排泄
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对受体具有强大的激动作用
对1受体激动作用较弱
对2受体无作用
激动突触前膜2受体，负反馈抑制NA的释放
药理作用
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血管
兴奋血管的α1受体, 几乎所有的小静脉和小动脉均强烈收缩
冠脉扩张,流量增加（心脏兴奋，代谢物增加）
激动α2受体，抑制NA的释放
心脏
β1激动作用弱, 正性收缩力、心率、传导、输出量
整体中，反射性兴奋迷走神经，心率减慢；阻力增加，心输出量不变或下降
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