文档介绍：中国癫痫临床诊疗指南
劳动和社会保障部
卫生部
中华医学会
中国抗癫痫协会
癫痫的药物治疗
现状和总体评估
•治疗方法以药物为主
•发作分类不正确
•选择的药物对于发作是
•新诊断患者药物治疗疗效恰当的,但对于治疗的
个体不合适
•治疗剂量不恰当
•有明显的副作用,却没
•药物治疗中存在的问题有进行相应的调整
•治疗缺口达60~70%
传统 AEDs
•苯妥英钠(Phenytoin-PHT)
•苯巴比妥(Phenobarbitone-PB)
•扑米***(Primidone-PRM)
•卡马西平(Carbamazepine-CBZ)
•丙戊酸钠(Sodium valproate-VPA)
•乙琥***(Ethosuximide-ESM)
•***硝西泮(Clonazepam-CZP)
新型AEDs
•非氨脂(Felbamate-FBM)
•加巴喷丁(Gabapentin-GBP)
•拉莫三嗪(Lamotrigine-LTG)
•左乙拉西坦(Levetiracetam-LEV)
•奥卡西平(Oxcarbazepine-OXC)
•替加宾(Tiagabine-TGB)
•托吡酯(Topiramate-TPM)
•氨己烯酸(Vigabatrin-VGB)
•唑尼沙***(Zonisamide-ZNS)
传统抗癫痫药的作用机制
电压依赖增加脑内或选择性增强直接促进钙通道阻其它
性的钠通突触间隙 GABAA介***离子的滞剂
道阻滞剂 GABA水平导的作用内流
卡马西平++ ? +
苯二氮卓类++ +(L型)
苯巴比妥+ + ++ ?

苯妥英钠++ ? +

扑米***+ + ++ ?
丙戊酸钠? + ? +(T型) ++
新型抗癫癎药的作用机制
电压依赖增加脑内或选择性增强直接促进钙通道阻滞剂其它
性的钠通突触间隙 GABAA介***离子的
道阻滞剂 GABA水平导的作用内流
非氨脂++ + + + (L型) +
加巴喷丁? ? ?
++(N型,P/Q型)
拉莫三嗪++ + +
++(N,P/Q,R,T型)
左乙拉西坦? + + (N型) ++
奥卡西平++ ? +
+(N,P型)
替加宾++
托吡酯++ + + + (L型) +
氨己烯酸++
唑尼沙***++ ?
++(N,P,T型)
抗癫痫药的药代动力学特征
理想的AEDs应具有以下特征:
- 生物利用度完全且稳定
- 半衰期较长,每日服药次数少
- 一级药代动力学特征,即剂量与血药浓度成比例变化
- 蛋白结合率低,并且呈饱和性
- 无肝酶诱导作用
- 无活性代谢产物
传统抗癫痫药的药代动力学特征
生物一级蛋白半衰期(h) 血浆达峰活性对肝酶的
利用度动力学结合率浓度时间代谢作用
产物
(%) (%) (h)
卡马西平 75-85 是 65-85 25-34 (初用药) 4-8 有诱导、自身
8-20(几周后) 诱导
***硝西泮>80 是 85 20-60 1-4 有
苯巴比妥 80-90 是 45-50 40-90 1-6 无诱导
苯妥英钠 95 否 90 12-22 3-9 无诱导
扑米*** 80~100 是 20-30 10-12 2-4 有间接诱导
丙戊酸钠 70-100 否 90-95 8-15 1-4 有抑制
新型抗癫痫药的药代动力学特征
生物一级蛋白半衰期血浆达峰活性对肝酶
利用度动力学结合率(h) 浓度时间代谢的作用
(%) (%) (h) 产物
非氨脂≧80 是 30 14-25 1-4 有抑制
加巴喷丁<60 否 0 5-7 2-3 无无
拉莫三嗪 98 是 55 15-30 2-3 无无
左乙拉西坦<100 是 0 6-8 - 无无
奥卡西平<95 是 40 8-25 -8 有弱诱导
替加宾≧90 是 96 4-13 - 无无
托吡脂≧80 是 13 20-30 2-4 无抑制
氨己烯酸≧60 是 0 5-8 1-3 无无
唑尼沙***≧50 否 50 50-70 2-6 无无