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药物合成反应第三章酰化反应.ppt

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药物合成反应第三章酰化反应.ppt

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向有机化合物分子中引入酰基
的反应
第一节 氧原子上的酰化反应
醇的O-酰化
羧酸为酰化剂(酯化反应)
RCOOH. cat:H2SO4、HCl、
质子酸、BF3、AlCl3、Lewis酸、
强酸性离子交换树脂
其他一些活化剂:二环己基碳化二亚胺(DCC)
偶氮二羧酸二乙酯
(若用质子酸,则有副反应)
强活性酰化剂
羧酸酯为酰化剂,普通羧酸活性较弱,一般采用如下一些酯:羧酸硫醇酯、羧酸吡啶酯、羧酸三硝基苯酯、羧酸异丙烯酯。
氢键
n=5 89% n=11 69%
3 酸酐酰化剂 羧酸—三氟乙酸酐混合酸酐
如:
其他一些混合酸酐也可采用,如:
羧酸-多取代苯甲酸混合酸酐等。
(羧酸-磺酸混合酸酐)