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肾上腺素受体激动药
南方医科大学药学院
李晓娟
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WORK
STEP 01
STEP 02
拟交感胺类药( sympathomimetic amines)
拟肾上腺素类药( adrenomimetic drug)
4个?
休克
低血容量性
感染性、中毒性
心源性
神经源性
过敏性
高排低阻型
低排高阻型
第一节 构效关系与分类
构效关系:
称儿茶酚胺类
肾上腺素受体激动药的基本化学结构为
-苯乙胺,-苯乙胺由三部分组成:苯环、碳链、氨基。
儿茶酚胺(catecholamines)
属儿茶酚胺的药物有:肾上腺素、去甲上腺素、异丙肾上腺素、多巴胺。
非儿茶酚胺
属非儿茶酚胺的药物有:间羟胺、麻黄碱、甲氧明、苯肾上腺素(新福林)。
儿茶酚胺的结构与药物作用强、弱及时间
长、短有关。儿茶酚胺药物作用强,维持时间短,易被COMT灭活;非儿茶酚胺药物作用弱,维持时间长,不易被COMT灭活。
碳原子上的氢被-CH3取代后,不被MAO灭活,作用时间长,易被神经末梢摄取,并促进递质释放。如间羟胺、麻黄碱。
如H原子被-CH3取代后,为肾上腺素,对1受体有活性。H原子被异丙基取代后,为异丙肾上腺素,对1、 2受体有活性,对受体无活性。
胺基上的氢被不同基团取代后,药物对、受体选择性产生改变。