文档介绍：盐酸苯海索
——解药还是毒药?
临床工作中,苯海索(安坦)如同“咖啡伴侣”一般,常与抗精神病药联用,用于改善甚至预防此类药物所致锥体外系反应(EPS)。然而近年来,围绕苯海索的使用也出现了很多争议,包括滥用、撤药症状及认知副作用等。
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锥体外系反应(EPS)
多巴胺(DA)假说
锥体外系反应(EPS)
精神病药主要通过阻断脑内D2受体发挥抗精神病效应。然而,抗精神病药进入体内后被均匀地输送至全脑,并不仅仅阻断中脑边缘DA通路的D2受体,而阻断其他DA通路可引发一系列治疗效应外的副作用。
当黑质-纹状体通路的D2受体被阻断时,多巴胺能及胆碱能的动态平衡发生紊乱,胆碱能相对亢进,进而产生非常类似于帕金森病的运动障碍表现,此类副作用有时也被称为“药源性帕金森综合征”。由于黑质-纹状体通路是锥体外神经系统的一部分,故此类运动系统不良反应也被称为锥体外系反应(EPS)。
锥体外系反应(EPS)
EPS通常包括急性肌张力障碍、震颤、静坐不能及迟发性运动障碍等。这些症状对患者造成了显著的痛苦,甚至直接影响治疗依从性。
1949年,苯海索即已出现在了帕金森病的临床研究中
2003年6月25日,苯海索正式获得美国食品药品管理局(FDA)批准
苯海索是一种中枢抗胆碱抗帕金森病药,作用机制为选择性阻断纹状体胆碱能神经通路,从而有利于恢复脑内多巴胺和乙酰胆碱的平衡,改善患者的帕金森症状。
苯海索及其历史
苯海索口服后吸收快而完全,可透过血脑屏障,口服1小时起效,作用持续6-12小时。因此,该药既可用于长期医嘱,也常按需使用。苯海索对于抗精神病药治疗的顺利开展及提高治疗依从性发挥了重要作用,尤其是那些对于EPS较敏感的初治患者。
苯海索及其历史
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应用苯海索临床问题
临床问题
1. 作为解药,自身也有不良反应
2. 认知损害:老药的新烦恼
3. 撤药反应:胆碱能平衡被打破
4. 滥用倾向:尤其是预防性使用及长期联用
应用苯海索临床问题