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指按青霉素药理学性质分：不易被青霉素酶所水解破坏其β-内酰胺环而失效，对青霉素酶金黄色葡萄球菌，这些抗生素依然有抗菌作用。
主要有：甲氧西林、萘夫西林、苯唑西林、氯唑西林、双氯西林
我们主要学习苯唑西林、氯唑西林、萘夫西林
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苯唑西林、氯唑西林、萘夫西林结构式
基本结构：由噻唑环（A)和带有侧链（R）β-内酰胺环（B）组成
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苯唑西林
氯唑西林
萘夫西林
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抗菌作用机制 抑制细菌细胞壁合成
细菌细胞壁功效
细菌细胞壁基础成份
胞壁粘肽（由N-乙酰葡萄糖胺和与十肽相连N-乙酰胞壁酸重复交叉联结而成）。
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抗菌作用机制
青霉素+PBPs 阻止N-乙酰葡萄糖胺和N-乙酰胞壁酸十肽聚合物交叉联结 细菌细胞壁缺损 外界水分渗透菌体 细胞膨胀、变形 细胞破裂溶解而死亡
自溶酶作用
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抗菌谱
产青霉素酶金黄色葡萄球菌G+
化脓性链球菌 G+
肺炎链球菌 G+
淋球菌（ G-球菌
）
常见G+
厌氧菌（脆弱拟杆菌除外）
耐酶青霉素
脑膜炎双球菌（ G-球菌
）
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注意事项
肠道阴性杆菌、铜绿假单胞菌、肠球菌、甲氧西林耐药黄色葡萄球菌、厌氧脆弱拟杆菌等对本类药物耐药。
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一、苯唑西林
【汉字别名】苯甲异恶唑青霉素、苯唑青霉素、新青霉素-2、新青霉素Ⅱ
适应症
1. 用于治疗耐青霉素葡萄球菌所致各种感染，如败血症、心内膜炎、肺炎、皮肤及软组织感染等。
2. 用于治疗化脓性链球菌或肺炎球菌与耐青霉素葡萄球菌所致混合感染。
其它：用于对甲氧西林敏感金黄色葡萄球菌所致导管相关性菌血症、细菌性脑膜炎。
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药理作用
苯唑西林为异噁唑类青霉素，为本类抗生素开发上市最早品种。本品对葡萄球菌耐青霉素β-内酰胺酶稳定，可用于耐青霉素但对本品敏感葡萄球菌感染。苯唑西林对青霉素敏感链球菌属（主要为化脓性链球菌）及青霉素敏感金黄色葡萄球菌也有一定抗菌作用，但不如青霉素G，比青霉素作用差10倍以上，故本品只适合用于对青霉素敏感致病菌感染。本品对革兰氏阴性球菌和革兰氏阳性厌氧菌也有一定抗菌作用，但较弱。
抗菌谱
耐青霉素酶金黄色葡萄球菌、肺炎链球菌、化脓性链球菌、淋球菌、脑膜炎双球菌、常见革兰氏阳性厌氧菌（脆弱拟杆菌除外）
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药动学
吸收：口服吸收率为30%，苯唑西林在胃肠内不能完全吸收；胃内食物会显著降低苯唑西林吸收。空腹口服500mg，30分钟达峰，血峰浓度为40mg/L，24小时尿中排出给药量30%，肌肉注射500mg，，血峰浓度14—16 mg/L，为口服同剂量血药浓度3—4倍，肌肉注射剂量加倍，血峰浓度也对应增近一倍。，而在新生儿中半衰期有所延长。
分布：药品吸收在肝、肾、肠、脾、胸腔积液和关节腔液中均可到达有效治疗浓度，在腹水和痰液中浓度较低，—（）。难以经过正常血—脑脊液屏障，可透过胎盘屏障，亦有少许分泌至乳汁。
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