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药动学专业知识讲座.pptx

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药动学专业知识讲座.pptx

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掌握药品体内过程及其影响原因,
掌握血浆半衰期、生物利用度、零级动力学、一级动力学概念及意义。
熟悉 药动学概念,药品转运方式,时量关系和时效关系,血药稳态浓度实现及维持。
了解 时量曲线相关参数及意义。
药动学专业知识讲座
第1页
pharmacokinetics include:
transportation
(转运)
transformation
(转化)
Absorption (吸收)
Distribution (分布)
Excretion (排泄)
Biotransformation (生物转化) or
Metabolism (代谢)
药动学专业知识讲座
第2页
drug
Blood
Free drug
Bound drug metabolites
distribution
excretion
biotransformation
the process of drug in the body
药动学专业知识讲座
第3页
biomembrane structure
药动学专业知识讲座
第4页
§1 Transmembrane transportation of drug
Three types:
① filtration(滤过)
② simple diffusion (简单扩散)
③ carrier-madiated transport (载体转运)
药动学专业知识讲座
第5页
药动学专业知识讲座
第6页
I. Passive transport
characteristics of simple diffusion:
1. Depend on concentration gradient
(浓度梯度)
2. Need not carrier (载体) and energy
3. lie on lipid-solubility(脂溶性) of drug
simple diffusion
filtration
药动学专业知识讲座
第7页
Most drugs
Weak acids (弱酸性)
Weak bases (弱碱性)
Amphoteric (两性)
For example:
Penicillin G sodium (青霉素G钠)
Atropine sulfate (硫酸阿托品)
药动学专业知识讲座
第8页
Penicillin G sodium (青霉素G钠)
penicillin - + Na +------water-solubility
ionization (解离型)
∴ Un-ionization (非解离型)------lipo-solubility 
Ion trapping (离子障)
解离型药品极性高(水溶性大),不易经过细胞膜脂质层现象.
药动学专业知识讲座
第9页
Un-ionization degree depend on:
pKa (解离指数) of the drug
pH of the environment
What’s pKa of drug ?
弱酸性或弱碱性药50%解离时溶液pH.
各药有其固定pKa.
药动学专业知识讲座
第10页