文档介绍：第一章绪论

    生物药剂学是研究药物及其剂型在体内的吸收、分布、代谢与排泄过程,阐明药物的剂型因素、机体的生物因素与药效(包括疗效、副作用和毒性)之间关系的一门药剂学分支学科。
研究目的是为了客观评价药剂质量、合理的剂型设计与处方设计及给药途径及方法,为临床合理用药提供科学依据,保证临床用经的安全性及有效性。

    生物药剂学中研究的剂型因素不仅是指片剂、注射剂、软膏剂等狭义的剂型,而是广义地包括与剂型有关的各种因素,主要有:
    (1)药物的某些化学性质。如同一药物的不同酯、盐、复盐、络合物或前体药物等;
    (2)药物的某些物理性状。如粒径、晶型、溶解度、溶出速率等;
    (3)药物制剂的处方组成。如处方中的其他药物的性质及用量、各种添加剂或辅料的性质及用量等;
    (4)药物的剂型及用药方法。如片剂、胶囊剂、软膏剂等;
    (5)制剂的工艺过程、操作条件及贮存条件等。
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①种族差异。指不同的生物种类,如兔、鼠、猫、犬和人的差异,以及同一生物在不同的地理区域和生活条件下形成的差异,如人种的差异;
②性别差异。指动物的雌雄或人的性别差异;
③年龄差异。新生儿、婴儿、青壮年和老年人的生理功能可能有差异,因此药物在不同年龄个体中的配置与对药物的反应可能不同;
④遗传差异。人体内参与药物代谢的各种酶的活性可能存在着很大的个体差异,这些差异往往是由遗传因素引起的;⑤生理与病理条件的差异。生理因素如妊娠,各种疾病引起的病理因素能导致药物体内过程所有差异。
第二章口服药物的吸收
1、生物膜的结构和性质
    生物膜主要由类脂质、蛋白质和少量多糖等组成,具有半透膜特性。
    在生物膜内,蛋白质与类脂质(主要是磷脂)呈聚集状态,类脂质构成双分子层,两个脂质分子尾尾相连,形成对称的膜结构,脂质分子的极性部分露于膜的外面,非极性部分向内形成疏水区。膜中的蛋白质有的附着于脂质双分子层表面,有的可嵌入甚至贯穿脂质双分子层,构成膜的基本骨架。磷脂中的脂肪酸不饱和程度高,其熔点低于正常体温,呈液晶状态,故双分子层中的分子具有流动性。  
2、药物通过生物膜的转运机制
(1)被动扩散(被动转运)。由高浓度区向低浓度区转运。
    被动扩散的特点:从高浓度区(吸收部位)向低浓度区域(血液)顺浓度梯度转运,转运速度与膜两侧的浓度差成正比。扩散过程不需要载体,也不消耗能量,
包括单纯扩散和膜孔转运。药物大多数以这种方式吸收。
(2)主动转运。一些生命必需物质(如K+,Na+,I-,单糖,氨基酸,水溶性维生素)和有机酸、碱等弱电解质的离子型等,通过生物膜转运时,借助载体或酶促系统,可以从膜的低浓度一侧向高浓度一侧转运,这种过程称为主动转运。
    主动转运的特点:①逆浓度梯度转运;②需要消耗机体能量,能量的来源主要由细胞代谢产生的ATP提供;③主动转运药物的吸收速度与载体数量有关,可出现饱和现象;④可与结构类似的物质发生竞争现象;⑤受代谢抑制剂的影响;⑥主动转运有结构特异性;⑦主动转运还有部位特异性,例如胆酸和维生素B2的主动转运只在小肠上段进行,维生素B12在回肠末端部吸收。
(3)促进扩散(协助扩散或易化扩散)。是