文档介绍：阿司匹林栓剂制备工艺改进
同组人员姓名:张涛孙丰仁
单位:石河子大学药学院石河子832002
[ 摘要] 目的:改进阿司匹林栓剂热熔法制备工艺。方法:固定处方,改变制备过程中润滑剂涂着、冷凝方式、灌模温度等条件控制。结果:润滑剂涂着、冷凝方式、灌模温度等条件对栓剂成形有直接影响。阿司匹林(Aspirin) 又名乙酰水杨酸(Acetylsalicylic acid),化学名为2-( 乙酰氧基)苯甲酸,系白色结晶或结晶性粉末,熔点135~140℃,无臭或略带醋酸味,水中微溶,乙醇中易溶,***仿或乙
醚中溶解,遇湿气缓慢水解生成水杨酸,具弱酸性,。1899年开始药用,至今仍为一常用解热镇痛抗炎药。目前剂型众多,中国药典2005版二部收载有阿司匹林片、阿司匹林肠溶片、,以期解决制备中经常发生的一些问题。
关键字改进条件控制栓剂热熔发
前言阿司匹林为白色结晶性粉末,微溶于水,易水解生成水杨酸,其水解产物对胃有较强的刺激性
1 实验材料
1. 1 仪器
电子天平; 电热恒温鼓风干燥箱; 电热恒温水浴锅;栓剂融变仪;栓模。
1. 2 试剂
混合脂肪酸甘油酯;阿司匹林;吐温-80;润滑剂( 洗涤剂:甘油:
乙醇=1:1:5)
2 实验方法
2. 1 置换价(displacementvalue)
2. 1. 1 纯基质栓的制备分三个小组用三种方法制备,每小组制5粒。
一组:称取混合脂肪酸甘油酯10g置蒸发皿中,于50℃水浴加热熔化,备用。栓模合页分开,用棉签均匀涂上一层润滑液,合拢,将上述熔化基质倾入栓模中, 液面稍溢出模口平面1~2mm,采用冰浴冷凝,用裁纸刀削平,开启栓模,取出即得。
二组:栓模置干燥箱内预热至50℃后灌模,采用冰浴冷凝,其余操作同一组。
三组:栓模置干燥箱内预热至50℃后灌模,润滑剂采用灌入后倾出的方式涂着,其余操作同一组。
含药栓的制备分三个小组用三种方法制备,每小组制5粒。
一组:称取混合脂肪酸甘油酯6g置蒸发皿中,于50℃水浴加热熔化,加入过120目筛的阿司匹林细粉3g,混匀,备用。栓模合页分开,用棉签均匀涂上一层润滑液,合拢,将上述熔化基质与药物混合液倾入栓模中,液面稍溢出模口平面1~2mm,采用冰浴冷凝,用裁纸刀削平,开启栓模,取出即得。
二组:栓模置干燥箱内预热至50℃后灌模,采用冰浴冷凝,其余操作同一组。
三组:栓模置干燥箱内预热至50℃后灌模,润滑剂采用灌入后倾出的方式涂着,其余操作同一组。
2. 1. 3 置换价的计算
选取完好纯基质栓10粒求出平均栓重记为G,选取完好含药栓10粒求出平均栓重记为M,含药量W=M·%,代入公式DV =M / [G - (M - w) ]即可求出置换价,结果见表1。
表1 阿司匹林栓剂置换价测定结果与基质用量
组别
一组
二组
三组
DV
X(g)
2. 2 阿司匹林栓剂的制备
2. 处方阿司匹林6g,吐温-80 ,混合脂肪酸甘油酯xg,共制20粒。
基质用量的计算根据DV,代入公式x =[G - ( y /DV